Tyrphostin AG213(AG213)是表皮生长因子受体(EGFR)蛋白酪氨酸激酶的抑制剂(IC50=0.85μM)。Tyrphostin AG213抑制酪氨酸激酶活性IC50=2.4μM)和拓扑异构酶II(IC100=50μM)。Tyrphostin AG213可在肿瘤细胞中诱导非凋亡细胞程序性死亡[1][2][3]。
CAL-130 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂,IC50 分别为 1.3 和 6.1 nM。
LY3214996 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂,IC50 为 5 nM。
DMX-129是一种κκε和TBK-1抑制剂,TBK1和IKKε的IC50值均小于30 nM[1]。
AHR拮抗剂5-自由基是一种选择性口服活性芳香烃受体(AHR)抑制剂。AHR拮抗剂5-游离碱基能有效阻断AHR从细胞质向细胞核的转运。AHR拮抗剂5游离碱基对AHR的选择性高于其他受体、转运体和激酶[1]。
Menin MLL抑制剂19,一种有效的Menin MLL相互作用外氮杂螺环抑制剂,实例A17,从专利WO2019120209A1中提取。美宁MLL抑制剂19可用于各种疾病的研究,如癌症、骨髓增生异常综合征(MDS)和糖尿病[1]。
Phenformin (1-phenethylbiguanide) 是一种具有口服活性的抗糖尿病和抗癌化合物。Phenformin 有相关乳酸性酸中毒的发生率。Phenformin 通过激活 AMPK 并阻断 mTOR 通路发挥作用。Phenformin 也是 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物和 OXPHOS 抑制剂。Phenformin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
10-Gingerol 是姜根脂的一种主要刺激性成分,具有抗炎、抗氧化和抗增殖活性。10-Gingerol 能抑制 MDA-MB-231 肿瘤细胞的增殖,其 IC50 值为 12.1 μM。
D-葡萄糖-13C,D是氘,13C标记D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂,是一般新陈代谢的关键成分,是一种重要的标志
ZM-306416 (CB 676475) 是 VEGFR 的有效抑制剂,对KDR 和 Flt的 IC50 值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR 的抑制剂,IC50 值小于10 nM。
QC6352 是一种有效的 KDM4C 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。
Hydroxy-PP-Me 是一种有效的特异性 CBR1 抑制剂,其 IC50 为 759 nM。Hydroxy-PP-Me 抑制血清戒断诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。与单独使用 As2O3 相比,Hydroxy-PP-Me 增加了 As2O3 诱导的凋亡细胞死亡
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
p38激酶抑制剂4(化合物135)是一种有效的p38抑制剂[1]。
LY3143921((S)-实施例2)水合物是一种口服活性CDC7激酶抑制剂。LY3143921水合物具有广泛的体外抗癌活性[1]。
CK2-IN-7(化合物2)是酪蛋白激酶2(CK2)的抑制剂。CK2-IN-7显示出与结构不同的CK2化学探针SGC-CK2-1对抗癌症的协同作用[1]。
Vadimezan (ASA-404; DMXAA) 是血管破坏剂,是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物,也是I型IFN和其他细胞因子的强效诱导剂。
MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期停滞和凋亡,抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
Alectinib-d6是氘标记的Alectinib。阿来替尼(CH5424802)是一种有效、选择性和口服的ALK抑制剂,IC50为1.9 nM,Kd值为2.4 nM(以ATP竞争方式),并且还分别以1 nM和3.5 nM的IC50抑制ALK F1174L和ALK R1275Q【1】。阿来替尼证明了有效的中枢神经系统(CNS)穿透[2]。
WJ460 是一种有效的肌成纤维蛋白 (MYOF) 抑制剂,可与 MYOF 直接相互作用,并在乳腺癌细胞的纳摩尔范围内发挥抗转移活性。
(-)-BAY-1251152 是 BAY-1251152的一个对映体,旋光性为(-)。 BAY-1251152 是一种有效且高选择性的细胞周期依赖型蛋白激酶 (PTEF/CDK9) 的抑制剂。
GB-6 是一种短线性肽,靶向胃泌素释放肽受体 (GRPR)。GRPR 在胰腺癌中过度表达,基于 GB-6 的肿瘤选择性和肿瘤特异积累特性,近红外 (NIR) 荧光染料或放射性核素锝-99m (99mTc) 标记的 GB-6 可用做高对比度成像探针。GB-6 具有优异体内稳定性,在 SW199 0皮下异种移植模型中,肿瘤与胰腺和肠道荧光信号比分别为 5.2 和 6.3。GB-6 能快速靶向肿瘤,精确描绘肿瘤边界,具有广阔应用前景。
TVB-3664 是具有口服活性的、可逆的、有效的、选择性的并具有高生物利用度的脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂,其对人和老鼠棕榈酸酯合成的 IC50 值分别为 18 nM 和 12 nM。可显著降低微管蛋白棕榈酰化和 mRNA表达。
Mal-PEG2-CH2COOH 是一种 ADC 连接子,可用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。
eIF4A3-IN-5是真核生物起始因子4A(eIF4A)的有效抑制剂,如eIF4AI和eIF4AII。eIF4A3-IN-5具有研究eIF4A依赖性疾病的潜力,包括癌症研究(摘自专利US20170145026A1)[1]。
2',3'-二氢-2'-羟基鸟嘌呤酮是一种在蕨类植物中发现的天然原黄酮[1]。
抗癌剂48(化合物48)是一种广谱抗癌剂。抗癌剂48抑制微管蛋白聚合。抗癌剂48具有抗增殖活性。抗癌剂48具有体内抗肿瘤活性。抗癌剂48有可能用于实体瘤和血液肿瘤的研究[1]。
多维替尼-D8(CHIR-258-D8)是氘标记的多维替尼。多维替尼(CHIR-258)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对于FLT3、c-Kit、FGFR1/FGFR3、VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3和PDGFRα/PDGFRβ,其IC50分别为1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM[1][2]。