1851373-36-8

• 常用中文名：QC6352
• 常用英文名：QC6352
• CAS号：1851373-36-8
• 分子式：C₂₄H₂₅N₃O₂
• 分子量：387.47
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白去甲基化酶
• 发布时间：2018-04-20 02:51:17
• 更新时间：2024-01-16 21:25:11
• QC6352 是一种有效的 KDM4C 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。

名称

• 中文名: QC6352
• 英文名: QC6352

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₅N₃O₂
• 分子量: 387.47
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: QC6352 是一种有效的 KDM4C 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 35 nM (KDM4C)[1]

• 体外研究: QC6352是一种有效的KDM4C抑制剂,IC50为35±8 nM [1]。 QC6352以浓度依赖性方式显着降低了BCSC1和BCSC2的不依赖锚定的球形成能力。 QC6352阻断了BCSC的增殖和自我更新。如Western印迹分析所示,在用QC6352处理后,BCSC1和BCSC2中的(表皮生长因子受体)EGFR的蛋白质水平降低[2]。
• 体内研究: QC6352强烈影响BCSC1和BCSC2异种移植物的肿瘤生长和最终肿瘤重量。用QC6352治疗耐受性良好,并且不影响小鼠的体重。结果表明,用KDM4抑制剂QC6352治疗可阻断BCSC异种移植肿瘤的生长[2]。
• 细胞实验: 通过Accutase分离细胞并计数。将1×103单个BCSC1和BCSC2细胞在50％基质胶中一式三份接种到无血清MSC培养基中的24孔超低附着板的各个孔中。 7天后，计数QC6352-和QC6688处理的直径超过50μm的球体，对紫杉醇处理的细胞和对照细胞计数对照细胞和直径超过20μm的球体[2]。
• 动物实验: 小鼠：当肿瘤达到可触及的3mm 3大小时，用载体（对照）或QC6352处理小鼠。通过10mg / kg的口服强饲法每天向小鼠施用抑制剂。对照动物仅接受载体。每周两次监测动物的体重和肿瘤生长[2]。
• 参考文献:

  [1]. Chen YK, et al. Design of KDM4 Inhibitors with Antiproliferative Effects in Cancer Models. ACS Med Chem Lett. 2017 Jul 27;8(8):869-874.

  [2]. Metzger E, et al. KDM4 inhibition targets breast cancer stem-like cells. Cancer Res. 2017 Sep 7. pii: canres.1754.