690206-97-4

• 常用中文名：N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺
• 常用英文名：ZM 306416
• CAS号：690206-97-4
• 分子式：C₁₆H₁₃ClFN₃O₂
• 分子量：333.745
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 蛋白酪氨酸激酶
• 发布时间：2016-10-10 19:47:45
• 更新时间：2024-01-09 17:21:07
• ZM-306416 (CB 676475) 是 VEGFR 的有效抑制剂,对KDR 和 Flt的 IC50 值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR 的抑制剂,IC50 值小于10 nM。

名称

• 中文名: N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺
• 英文名: N-(4-chloro-2-fluorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
• 英文别名: 4-Quinazolinamine, N-(4-chloro-2-fluorophenyl)-6,7-dimethoxy-; N-(4-Chloro-2-fluorophenyl)-6,7-dimethoxy-4-quinazolinamine; N-(4-chloro-2-fluorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine; Anilinoquinazoline deriv. 4; ZM-306416; ZM306416; ZM 306416

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 434.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₃ClFN₃O₂
• 分子量: 333.745
• 闪点: 216.4±28.7 °C
• 精确质量: 333.068024
• PSA: 56.27000
• LogP: 4.15
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.653
• 储存条件: Desiccate at RT

生物活性

• 描述: ZM-306416 (CB 676475) 是 VEGFR 的有效抑制剂,对KDR 和 Flt的 IC50 值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR 的抑制剂,IC50 值小于10 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  KDR:100 nM (IC50)

  Flt-1:2 μM (IC50)

• 体外研究: ZM-306416对EGFR成瘾的NSCLC细胞系H3255和HCC4011的选择性抗增殖作用(IC50分别为0.09±0.007μM和0.072±0.001μM),同时保留了野生型EGFR细胞系A549和H2030(IC50>10μM) 。还发现ZM-306416抑制ABL体外激酶活性,对ABL激酶的IC50值较低,为1.3±0.2μM[2]。
• 参考文献:

  [1]. Han SY, Park SS, Lee WG, Synthesis of a novel biotin-tagged photoaffinity probe for VEGF receptor tyrosine kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jan 1;16(1):129-33.

  [2]. Antczak C, Mahida JP, Bhinder B, A high-content biosensor-based screen identifies cell-permeable activators and inhibitors of EGFR function: implications in drug discovery. J Biomol Screen. 2012 Aug;17(7):885-99.