TNK2-IN-1是一种TNK2抑制剂。TNK2-IN-1对TNK2的IC50为224 nM。TNK2-IN-1可用于癌症研究[1]。
Tenofovir dsoproxil 是核苷酸逆转录酶抑制剂 (nucleotide reverse transcriptase inhibitor),用于治疗艾滋病和慢性乙型肝炎。
FL-411 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂,抑制 BRD4(1),IC50 为 0.43±0.09 μM。
帕妥昔单抗(BAY 2010112)是一种PSMA和CD3双特异性T细胞结合物(BiTE)。帕妥昔单抗与CD3和PSMA结合,人CD3和PSTA的KDs分别为9.4 nM和47.0 nM。Pasotuxizumab可用于转移性去势耐受性前列腺癌症(mCRPC)的研究[1][2]。
新型高效蛋白磷酸酶抑制剂弹弓
Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
CD3254 是一种有效的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。
丹参二醇B是一种萘醌二萜,通过诱导noptosis(NQO1依赖性坏死)抑制GBM生长[1]。
Mcl1-IN-8 (Comp8) 是 Mcl-1-PUMA 的抑制剂,Ki 值为0.3 μM。Mcl1-IN-8 (Comp8) 在下调PUMA依赖的凋亡的同时还能抑制Mcl-1介导的癌细胞抗凋亡作用。
Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装并抑制 FLT3 和 Abl1。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
DDR1-IN-3 是圆盘状受体 1 (DDR1) 的一个选择性抑制剂,其 IC50 值为 9.4 nM。
CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性,有效,口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞,并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。
Brontictuzumab(OMP 52M51)是一种抑制Notch1信号的单克隆抗体(MAb)。Brontictuzumab选择性地结合Notch1的负调节区。Brontictuzumab抑制肿瘤细胞增殖。Brontictuzumab可用于白血病和淋巴瘤的研究[1][2][3]。
多维替尼RIBOTAC TFA是一种靶向RNA降解剂,以增强的效力和选择性切割前miR-21。
氨基三(羧乙氧基甲基)甲烷盐酸盐是一种用于合成抗体药物结合物(ADC)的可裂解PEG ADC连接剂。氨基三(羧乙氧基甲基)甲烷盐酸盐也是一种基于聚乙二醇的PROTAC连接剂,可用于合成PROTACs[1][2]。
eIF4A3-IN-13(化合物75)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-13干扰eIF4F翻译复合物的组装,myc LUC、tub LUC的EC50分别为0.6、15和0.4nM,并干扰MBA-MB-231细胞的生长抑制。eIF4A3-IN-13可用于研究人类癌症发病机制[1]。
阿拉曲沙星是曲瓦沙星的肠外前药,是一种含L-丙氨酰-L-丙氨酰盐的氟萘啶酮。Alatrofloxacin的功能与其他氟喹诺酮类抗生素相似,因为它不仅具有通过干扰DNA合成杀死入侵生物体的抗生素活性,还具有免疫抑制活性[1]。
INH14 是 IKKα/IKKβ 的抑制剂,IC50 值分别为 8.97 和 3.59 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。
Lys01 是氯喹 (Chloroquine(HY-17589A)) 的二聚体形式,是一种自噬 (autophagy) 抑制剂。Lys01 抑制 1205Lu、c8161、LN229、HT-29 细胞的细胞活力,IC50s 为 3.6、3.8、7.9、6.0 μM。Lys01 可用于抗癌研究。
Rubioncolin C通过诱导凋亡和自噬细胞死亡以及抑制人类癌细胞中的NF-κB和Akt/mTOR/P70S6K通路发挥抗肿瘤活性[1]。
Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。
AV-412 (MP412) 是 EGFR 抑制剂,抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19 nM。
NVX-207 是桦木酸的衍生物,具有抗癌活性。
Iristectorin B 是从Iris tectorum 中提取出来的一种异黄酮,有抗乳腺癌活性。
MC Ala Ala PAB是一种可拆分的ADC链接器(ADC链接器)。Fmoc-Ala-Ala-PAB可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)[1]。
Ruxolitinib sulfate 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂,IC50 值为 3.3 nM/2.8 nM,选择性是对 JAK3 的 130 倍。
CSF1R-IN-12是一种有效的CSF1R抑制剂。集落刺激因子1(CSF-1,也称为巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF)是一种重要的生长因子,控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨细胞。CSF1R-IN-12具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2019134661A1,化合物1)[1]。
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
Dutasteride-13C6是13C标记的Dutasteride[1]。杜他星苷(GG745)是两种5α-还原酶同工酶的有效抑制剂。Dutasteride可能对雄激素受体(AR)具有脱靶作用,因为其结构与DHT相似[2]。