745020-66-0

• 常用中文名：NVX-207
• 常用英文名：NVX-207
• CAS号：745020-66-0
• 分子式：C₃₆H₅₉NO₆
• 分子量：601.857
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-06-05 15:09:37
• 更新时间：2024-01-03 12:42:41
• NVX-207 是桦木酸的衍生物，具有抗癌活性。

名称

• 中文名: NVX-207
• 英文名: NVX-207
• 英文别名: 2-Amino-3-hydroxy-2-(hydroxymethyl)propyl (3β)-3-acetoxylup-20(29)-en-28-oate; Lup-20(29)-en-28-oic acid, 3-(acetyloxy)-, 2-amino-3-hydroxy-2-(hydroxymethyl)propyl ester, (3β)-

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 664.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₆H₅₉NO₆
• 分子量: 601.857
• 闪点: 355.8±31.5 °C
• 精确质量: 601.434265
• LogP: 9.76
• 蒸汽压: 0.0±4.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.553
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: NVX-207 是桦木酸的衍生物,具有抗癌活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: NVX-207显示针对各种人和犬细胞系的抗肿瘤活性(平均IC 50 =3.5μM)。 NVX-207诱导的细胞凋亡通过裂解半胱天冬酶-9,-3,-7和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)与内在凋亡途径的激活相关。 NVX-207通过细胞凋亡诱导细胞死亡[1]。在三种分析的恶性神经胶质瘤细胞系中,NVX-207具有高细胞毒性,IC 50值范围为7.6-8.5μM。在含氧量正常和缺氧条件下,NVX-207导致PARP切割和存活蛋白表达水平降低。 NVX-207(20μM)引起胶质瘤细胞系坏死率显着高[2]。
• 体内研究: NVX-207在小鼠中的静脉应用具有良好的耐受性[1]。
• 细胞实验: 使用Sulforhodamine-B（SRB）测定评估细胞毒活性。将指数生长的细胞以细胞密度接种到96孔板中以防止汇合96小时。 24小时后，在常氧或低氧条件下使用稀释系列的化合物处理细胞72小时。处理后，使用10％TCA在4℃下固定贴壁细胞1小时;用冰冷的水洗涤细胞，并使用100μL的4.4％SRB溶液染色10分钟。染色后，将板用1％乙酸洗涤并风干过夜。加入300微升20mM Tris碱溶液，并使用96孔板读数器在540nm处测量吸光度。 IC 50值表示引起50％细胞抑制的化合物浓度。数据在三个独立实验中获得。
• 参考文献:

  [1]. Willmann M, et al. Characterization of NVX-207, a novel betulinic acid-derived anti-cancer compound. Eur J Clin Invest. 2009 May;39(5):384-94.

  [2]. Bache M, et al. Betulinic acid derivatives NVX-207 and B10 for treatment of glioblastoma--an in vitro study of cytotoxicity and radiosensitization. Int J Mol Sci. 2014 Oct 30;15(11):19777-90.