5-羟甲基-2'-脱氧尿苷是一种核苷类似物。5-羟甲基-2'-脱氧尿苷抑制多种人白血病细胞系的复制,IC50值为1.7-5.8μM。5-羟甲基-2'-脱氧尿苷延长携带L1210白血病的小鼠的存活。5-羟甲基-2'-脱氧尿苷可用于细胞复制和白血病的研究[1][2][3]。
Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg5 阻断 IGF-1 与其受体的结合,IC50 约为90 nM。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2 的 mRNA 表达。
UAMC-3203 hydrochloride 是有效,选择性的 Ferroptosis 抑制剂,IC50 为 12 nM。
香草甙B是一种苯丙酰基蔗糖衍生物,可从草本植物Persicaria disitiflora中分离得到。香草甙B靶向细胞周期蛋白依赖性激酶8(CDK8)并显示出抗肿瘤活性。潜在的机制是香草甙B阻断CDK8介导的信号通路,降低上皮间充质转换蛋白的表达,从而导致细胞周期停滞和凋亡[1][2]。
B-Raf IN 1 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂, IC50 为 24 nM。
灵芝酸S是灵芝酸的位置异构体,可从发酵的灵芝菌丝体中分离得到。Ganoderic acid S可通过线粒体途径诱导HeLa细胞凋亡[1]。
H3B-6545 Hydrochloride 是一种口服有效的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。
LY3295668 是高度特异性的激光激酶 A (AurA) 的抑制剂,其对 AurA 和 AurB 的Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。
SBI-0206965是一种强效, 选择性和细胞渗透性自噬激酶ULK1抑制剂, 抑制ULK1和ULK2激酶活性, IC50值分别为108nM和711 nM。
LSZ-102 是一种强效, 口服生物有效的选择性雌激素受体降解剂, 其 IC50 值为 0.2 nM。
TAK-931 是 CDC7 激酶的选择性抑制剂,其 IC50 值 <0.3 nM。
Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶作用于 polo-box 结构域,IC50 值约为 4.8 μM。
Labetuzumab是一种人源化抗癌胚抗原(CEA)单克隆抗体,可抑制肿瘤生长并使人甲状腺髓样癌异种移植物对达卡巴嗪化疗敏感[1]。
梓醇是一种萘醌衍生物。梓醇通过诱导酪氨酸羟化酶活性增强多巴胺生物合成。梓醇还可增加PC12细胞中的cAMP和酪氨酸羟化酶磷酸化水平[1][2]。
抗肿瘤剂-39是一种具有抗癌作用的肽化合物(US20050009751A1,化合物64)[1]。
Erlotinib(NSC 718781; OSI-774; CP-358774)甲磺酸盐是人EGFR抑制剂,IC50为2 nM。
S-30-羟基藤黄酸是一种聚壬基化的叶黄素差向异构体,可从藤黄属藤黄中分离得到。S-30-羟基甘胆酸对人白血病K562细胞系的细胞毒性,K562/R和K562/S的IC50值分别为4.49和3.61μM。S-30-羟基藤黄酸可用于癌症研究[1]。
Lathyrol 是一种天然产物,具有抗癌的作用。
CXCR4拮抗剂7(化合物PARA-B)是一种IC50为9.3 nM的CXCR4抑制剂。CXCR4拮抗剂7可用于研究HIV感染、炎症性疾病、癌症和突发奇想综合征[1]。
EM127(化合物11c)是一种SMYD3共价抑制剂,具有高选择性、高亲和力(KD=13μM)和位点特异性。EM127有效抑制ERK1/2磷酸化并降低SMYD3靶基因的转录调控。EM127可有效且持久地损害甲基转移酶活性。EM127可用于癌症研究,尤其是SMYD3阳性肿瘤[1]。
3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol (compound 2) 是一种菲类化合物,可从黄牛奶树根 (Combretum laxum) 中分离得到。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 对人癌细胞系 786-0,MCF-7 和 NCI/ADR-RES 具有细胞毒性,IC50s 分别为 73.26 μM,118.40 μM,83.99 μM。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 还具有自由基清除活性,IC50 为 20.4 μM。
奥卡代酸钠是一种海洋毒素,是一种蛋白质磷酸酶(PP)的抑制剂。奥卡代酸(钠)对PP2A具有显著更高的亲和力(IC50=0.1-0.3nM),并抑制PP1(IC50=15-50nM)、PP3(IC50=3.7-4nM),PP4(IC50=0.1nM)和PP5(IC50＝3.5nM)但不抑制PP2C。冈田酸钠通过抑制PP增加许多蛋白质的磷酸化,并起到肿瘤启动子的作用。奥卡代酸钠诱导tau磷酸化[1][2]。
Spisulosine(ES-285)是一种来源于海洋的抗增殖(抗肿瘤)化合物。Spisulosine通过细胞内神经酰胺积累和PKCζ激活抑制前列腺PC-3和LNCaP细胞的生长【1】。
ICMT-IN-54 (compound 7c) 是金刚烷基 (adamantyl) 类似物,是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=12.4 μM),可抑制 ICMT 甲基化。ICMT-IN-54 在表达 ICMT 的酿酒酵母中抑制 BFC (N-biotinyl-(6-aminohexanoic)-S-farnesyl-L-cysteine) 甲基化,这是抑制 ICMT 甲基化的间接作用。
ARQ 531 是 BTK 可逆的非共价抑制剂,其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。
Stauprimide 是一种促进胚胎干细胞 (ESC) 分化的星形孢菌素类似物。Stauprimide 与 MYC 转录因子 NME2 结合并阻断其在 ESC 中的核定位,导致 MYC 转录的下调, 是一种非广谱抑制剂。
SNIPER(BRD)-1 由 IAP 拮抗剂 LCL-161 衍生物和 BET 抑制剂 (+)-JQ-1,通过 linker 连接组成。SNIPER(BRD)-1 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 降解。SNIPER(BRD)-1 也降解 cIAP1,cIAP2 和 XIAP,IC50 分别为 6.8 nM,17 nM 和 49 nM。
D-Ribose-13C-1是13C标记的D-Ribose。D-核糖是一种能量增强剂,作为ATP的糖组成部分,广泛用作慢性疲劳综合征或心脏能量代谢的代谢治疗补充。D-核糖在蛋白聚糖中具有活性
PI3Kγ inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2014004470A1 中 Table 4 中的化合物 168。PI3Kγ inhibitor 1 抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50<100 nM。