Poloxin结构式
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常用名 | Poloxin | 英文名 | Poloxin |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 321688-88-4 | 分子量 | 297.34800 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C18H19NO3 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | N/A | |
| 符号 |
GHS07, GHS09 |
信号词 | Warning |
Poloxin用途Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶作用于 polo-box 结构域,IC50 值约为 4.8 μM。 |
| 中文名 | Poloxin |
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| 英文名 | [(Z)-(2-methyl-4-oxo-5-propan-2-ylcyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)amino] 2-methylbenzoate |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶作用于 polo-box 结构域,IC50 值约为 4.8 μM。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
PLK1 PBD:4.8 μM (IC50) PLK2 PBD:18.7 μM (IC50) PLK3 PBD:53.9 μM (IC50) |
| 体外研究 | Poloxin(25μM)诱导中心体完整性,纺锤体形成和有丝分裂中染色体排列的缺陷。由Poloxin诱导的中心体碎片由Kiz T379E部分拯救。 Poloxin(25μM)激活有丝分裂检查点,诱导细胞凋亡并抑制MDA-MB-231细胞的增殖[1]。 Poloxin抑制两种细胞系的增殖,效率相当于72小时[2]。 Poloxin抑制polo-box结构域(PBD)相互作用,表观IC50为~4.8μM。 Poloxin具有松散的Plk1 PBD特异性,Plk2和Plk3的IC50值高4-10倍,并且不会显着抑制其他类型的磷酸肽结合域,如FHA,WW和SH2结构域[3]。 |
| 体内研究 | Poloxin(40 mg/kg)可降低MDA-MB-231细胞的增殖,并抑制携带已建立的MDA-MB-231异种移植物的肿瘤裸鼠的生长[1]。 |
| 细胞实验 | 基于活细胞，对96孔板中处理过的细胞进行细胞活力测定。向每个孔中加入20μLCellTiter-Blue®试剂，然后在37℃，5％CO 2下孵育4小时，然后使用Victor 1420 Multilabel Counter进行荧光读数。所有实验一式三份进行，并进行至少三次独立实验。数据以与对照相比的百分比表示。 |
| 动物实验 | 将活的MDA-MB-231或HeLa细胞（1×106）重悬浮于300μL的0.9％NaCl中，并将sc注射到裸鼠的两侧（MDA-MB-231：每组n = 8只小鼠，总N = 16; HeLa：每组n = 7只小鼠，总N = 14）。接种后约3周，在星期一，星期三和星期五通过肿瘤内注射用小鼠用Poloxin（40mg / kg）或TQ（20mg / kg）治疗5至6周。通过每2至3天将最大直径与垂直直径相乘来计算肿瘤面积。组内所有肿瘤的测量值由平均值表示。进行U检验和学生t检验以分别在MDA-MB-231组和HeLa组之间进行统计学评估。根据当地动物委员会的指导，对所有小鼠进行适当的治疗。 |
| 参考文献 |
[3]. Lee KS, et al. Pinning down the polo-box domain. Chem Biol. 2008 May;15(5):415-6. |
| 分子式 | C18H19NO3 |
|---|---|
| 分子量 | 297.34800 |
| 精确质量 | 297.13600 |
| PSA | 55.73000 |
| LogP | 3.61920 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
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模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : Poloxin 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 2-Methyl-5-(1-methylethyl)-1-[O-(2-methylbenzoyl)oxime]-2,5-Cyclohexadiene-1,4-dione
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS-分类 急性毒性, 经口 (类别 5) 皮肤过敏 (类别 1) 急性水生毒性 (类别 1) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词警告 危险申明 H303吞咽可能有害。 H317可能导致皮肤过敏反应。 H400对水生生物毒性极大。 警告申明 预防 P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾. P272污染的工作服不得带出工作场所。 P273避免释放到环境中。 P280戴防护手套。 响应 P302 + P352如皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。 P312如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生. P321具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。 P333 + P313如发生皮肤刺激或皮疹：求医/ 就诊。 P363沾染的衣服清洗后方可重新使用。 P391收集溢出物。 处置 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : 2-Methyl-5-(1-methylethyl)-1-[O-(2-methylbenzoyl)oxime]-2,5- 别名 Cyclohexadiene-1,4-dione : C18H19NO3 分子式 : 297.35 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 2-Methyl-5-(1-methylethyl)-1-[O-(2-methylbenzoyl)oxime]-2,5-Cyclohexadiene-1,4-dione - 化学文摘登记号(CAS 321688-88-4 No.) 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序 使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。 一定要避免排放到周围环境中。 6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料 收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： 2 - 8 °C 对光线敏感 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。 个体防护设备 眼/面保护 面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。 呼吸系统防护 如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国 143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143) 防毒罐。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 沸点、初沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 不适用 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸气压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 密度/相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 辛醇--水的分配系数的对数值: 3.582 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不相容的物质 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 接触皮肤可引起过敏。 生殖细胞突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入如服入是有害的。 皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物累积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不良影响 对水生生物毒性极大。 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 按未用产品处置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: 3077国际海运危规: 3077国际空运危规: 3077 14.2 联合国运输名称 欧洲陆运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (2-Methyl-5-(1- methylethyl)-1-[O-(2-methylbenzoyl)oxime]-2,5-Cyclohexadiene-1,4-dione) 国际海运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (2-Methyl-5-(1- methylethyl)-1-[O-(2-methylbenzoyl)oxime]-2,5-Cyclohexadiene-1,4-dione) 国际空运危规: Environmentally hazardous substance, solid, n.o.s. (2-Methyl-5-(1-methylethyl)-1-[O-(2- methylbenzoyl)oxime]-2,5-Cyclohexadiene-1,4-dione) 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: 9国际海运危规: 9国际空运危规: 9 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 是国际海运危规国际空运危规: 是 海洋污染物（是/否）: 是 14.6 对使用者的特别提醒 进一步信息 危险品独立包装,液体5升以上或固体5公斤以上,每个独立包装外和独立内包装合并后的外包装上都必须有EHS 标识 (根据欧洲 ADR 法规 2.2.9.1.10, IMDG 法规 2.10.3), 参见发票或包装条的反面。 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A |
| 符号 |
GHS07, GHS09 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危害声明 | H317-H400 |
| 警示性声明 | P273-P280 |
| 危险品运输编码 | UN 3077 9 / PGIII |
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Characterization of adipose-derived stem cells from subcutaneous and visceral adipose tissues and their function in breast cancer cells.
Oncotarget 6 , 34475-93, (2015) Adipose-derived stem cells are capable of differentiating into multiple cell types and thus considered useful for regenerative medicine. However, this differentiation feature seems to be associated wi... |
| Poloxin |
| 2-Methyl-5-(1-methylethyl)-1-[O-(2-methylbenzoyl)oxime]-2,5-Cyclohexadiene-1,4-dione |
| [2-methyl-5-(methylethyl)-4-oxocyclohexa-2,5-dienylidene]azamethyl 2-methylben zoate |
| CS-0668 |
| (4Z)-5-methyl-4-({[(2-methylphenyl)carbonyl]oxy}imino)-2-(propan-2-yl)cyclohexa-2,5-dien-1-one |
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