扁桃素是从蔷薇果实的果核中分离的植物葡萄糖苷,例如杏,桃,杏仁,樱桃和李子。
Enzastaurin 是一种有效的 PKCβ 抑制剂,IC50 值为 6 nM；对其选择性是对 PKCα,PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。
Cdc7-IN-15(实例108)系Cdc7激酶抑制剂。Cdc7-IN-15可用于癌症研究[1]。
HPK1-IN-25(实例94)是具有129 nM酶活性IC50的造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂。HPK1-IN-25具有癌症研究的潜力【1】。
Lemzoparlimab(TJ011133；TJC4)是一种人源化抗CD47 IgG4抗体。Lemzoparlimab具有很强的抗肿瘤活性[1]。
生物素-PEG3-C3-NH2是一种基于PEG的PROTAC接头,具有NH2官能团,可用于PROTACs的合成[1]。
Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
N-(3-甲基丁基)腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
1-异丙基色氨酸(1-IsoPT)是IDO1抑制剂。1-异丙基色氨酸降低IFN-γ刺激的ID0-1和ID0-2 mRNA的表达[1]。
MAT2A Allosteric inhibitor 2 是一种有效的、选择性的 MAT2A 变构抑制剂,其 IC50 为 5 nM。MAT2A Allosteric inhibitor 2 在增殖试验 (MTAP-/-细胞系) 中显示纳摩尔活性 (IC50=5 μM)。
CSRM617盐酸盐(CSRM-617)是转录因子ONECUT2(OC2)的小分子抑制剂,在SPR测定中Kd为7.43 uM,直接与OC2-HOX结构域结合；在几种PC细胞系中抑制细胞生长并诱导细胞凋亡表达中等至高水平的OC2；显着下调PEG10蛋白水平来自用CSRM617处理的小鼠的肿瘤抑制植入皮下裸鼠的22Rv1细胞中的转移。
Osimertinib (AZD-9291) 是一种不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,抑制EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为12 和 1 nM。
Anticancer agent 3 (Compound 4) 是一种抗肿瘤剂。
兰卡西丁C是一种体外蛋白质合成抑制剂。兰卡西丁C抑制L1210白血病、B16黑色素瘤和6C3 HED/OG淋巴肉瘤细胞系的活性。兰卡西丁C具有抗菌活性和抗肿瘤活性[1][2]。
PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂,对 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7,5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化,EC50 值为 262 nM,而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
Axatilimab(SNDX-6352)是一种对CSF-1R具有高亲和力的人源化IgG4抗体。Axatilimab可用于慢性移植物抗宿主病(cGVHD)和肿瘤疾病的研究[1][2]。
GDC-0575 dihydrochloride 是一种选择性的,可口服的 CHK1 抑制剂,IC50 值为 1.2 nM,具有抗肿瘤活性。
PARP1-IN-11(化合物49)是一种有效的PARP1抑制剂,IC50值为0.082µM。PARP1-IN-11完全抑制PARP2,并显著抑制PARP3、TNKS1和TNKS2[1]。
ABL-L通过p53依赖的途径诱导人喉癌细胞凋亡。
Ganoderic acid能够抑制JAK-STAT3信号通路,也能抑制细胞增殖,存活率和ROS。
Complanatuside是从中药沙苑子中发现的黄酮类化合物。
ICMT-IN-5 (compound 46) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.3 μM)。
(–)-DHMEQ 是一种有效的 NF-κB inhibitor.
1-Caffeoylquinic acid 1-咖啡酰奎宁酸是一种有效的 NF-κB 抑制剂,对 p105 的 RH 结构域显示高结合亲和力,Ki 值为 0.002 μM,结合能为 1.50 Kcal/mol。1-Caffeoylquinic acid 具有抗氧化应激能力。1-Caffeoylquinic acid 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用。
Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
Koaburaside monomethyl ether 是一种从 Averrhoa carambola L. 中分离得到的酚苷类化合物。