3'-O-(叔丁基二甲基甲硅烷基)-2'-O-(2-甲氧基乙基)尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
PLK1-IN-2是一种PLK1激酶抑制剂,IC50值为0.384μM。
Fmoc-Phe-Lys(Trt)-PAB-PNP 是一种可裂解的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
Lck抑制剂III(化合物12h)是一种有效的Lck抑制剂,其IC50为867nM。Lck抑制剂III抑制Jurkat细胞中IL-2的合成,IC50为1.270μM[1]。
Etrolizumab(rhuMAb Beta7)是一种肠道选择性抗β7整合素单克隆抗体。Etrolizumab是针对α4β7和αEβ7整合素的β7亚基的特异性靶向药物,其Ki值分别为18 nM和1800 pM,用于人α4β3和人αEβ7-293。Etrolizumab可用于炎症性肠病(IBD)的研究[1][2]。
Ombrabulin 是 CA-4 磷酸酯的衍生物,选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架,具有抗血管作用。
Piptocarphin F (Compound 5) 是一种倍半萜内酯。Piptocarphin F 对人白血病细胞系 HL-60 表现出细胞毒性活性 (IC50=5.69 μmol*L-1)。
9-(2-脱氧-β-D-苏氨酸-戊呋喃基)-9H-嘌呤-6-胺是腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
Sideritoflavone 是一种类黄酮。Sideritoflavone 可以从 Baccharis densiflora 中分离出来。Sideritoflavone对 JIMT-1 乳腺癌细胞有毒。
表氨酸是一种天然的抗肿瘤、镇咳、祛痰和抗炎化合物[1][2]。
pan-KRAS-IN-2(化合物6)是KRAS WT和突变体(G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H)的IC50≤10nM的泛抑制剂,KRAS G13D的IC50＞10μM[1]。
Pomalidomide-d4是氘标记的Pomalidom。Pomalidomide是第三代免疫调节剂,起到分子胶的作用。泊马利度胺与E3连接酶大脑相互作用并诱导必要的Ikaros转录因子降解<
Lexibulin(CYT-997)是微管蛋白聚集强效抑制剂,对多种癌细胞的IC50值为10-100nM,体外体内具有高效的细胞毒性和血管增生阻断作用。
扎利普利单抗(AGEN1884)是一种针对CTLA-4(CTLA-4)的全人IgG1单克隆抗体。扎利普利单抗拮抗CTLA-4信号调节的免疫细胞激活的抑制性检查点[1]。
GGFG酰胺-乙二醇酰胺-Exatecan(中间体2)是Exatecan(HY-13631)衍生物,可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)[1]。
ALK5-IN-34是一种选择性口服活性激活素受体样激酶(ALK)抑制剂。ALK5-IN-34可以抑制ALK5-IN-34的活性,其IC50值为≤10毫微米。ALK5-IN-34还具有抑制肿瘤生长的作用,可用于肿瘤等增殖性疾病的研究[1]。
CAY10581是吡喃萘醌衍生物,是一种高度特异性和可逆的非竞争性IDO抑制剂,IC50为55nM[1][2]。
HER2-IN-13(化合物33)是具有8nM的IC50的HER2抑制剂。HER2-IN-13还抑制wt EGFR,IC50为0.40μM[1]。
FAK PROTAC B5(化合物B5)是一种FAK PROTAC降解剂,IC50值为14.9 nM。FAK-PROTAC B5具有较强的FAK降解活性、抗增殖活性、优异的血浆稳定性和适中的膜通透性。FAK-PROTAC B5抑制细胞迁移和侵袭[1]。
Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用,IC50 值分别为 100 和 180 nM。
抗癌剂50(化合物6)是一种有效的ABCB1外排泵调节剂。抗癌剂50具有细胞毒性和抗增殖作用。抗癌药物50降低细胞周期蛋白D1的表达并诱导p53表达。抗癌药物50具有研究T淋巴瘤的潜力【1】。
Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。
EGFR-IN-52(化合物4)是一种有效的EGFR抑制剂,对EGFR、EGFR L858R-TK和EGFR T790M-TK的IC50值分别为0.358、86.02和432.67µM。EGFR-IN-52显示出对癌细胞系的细胞毒活性并诱导凋亡[1]。
EGFR-IN-55(化合物8a)是一种有效的EGFR抑制剂,对EGFRWT和EGFRL858R/T790M的IC50值分别为70 nM和3.9 nM。EGFR-IN-55将NCI-H1975细胞阻滞在G0/G1期,并显示出抗癌活性[1]。
Pandininotoxin Kα 是从帝蝎 Pandinus imperator 的毒液中分离出来的,是 A 型钾通道 (potassium channel) 的抑制剂。
TSPO配体-1是AUTAC4(HY-134640)的配体,可用于合成ProTAC。TSPO配体-1是一种线粒体外膜跨膜结构域蛋白,可结合AUTAC4并调节线粒体自噬以促进靶向线粒体更新。TSPO配体-1还参与胆固醇从线粒体外膜到线粒体内膜的转运,并作为脑损伤和神经变性的敏感生物标志物[1][2]。
Uridine triphosphate trisodium salt 是一种核苷酸,在正常和疾病状态时,调节胰腺内分泌和外分泌、增殖、通道、转运体和细胞内信号传导的功能。
Posdinemab是一种人源化IgG1κ抗体,靶向微管相关蛋白tau(MAPT)[1]。