1044758-60-2

• 常用中文名：Etrolizumab
• 常用英文名：Etrolizumab
• CAS号：1044758-60-2
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 Integrin
• 发布时间：2022-11-19 19:26:38
• 更新时间：2024-04-06 07:33:06
• Etrolizumab(rhuMAb Beta7)是一种肠道选择性抗β7整合素单克隆抗体。Etrolizumab是针对α4β7和αEβ7整合素的β7亚基的特异性靶向药物,其Ki值分别为18 nM和1800 pM,用于人α4β3和人αEβ7-293。Etrolizumab可用于炎症性肠病(IBD)的研究[1][2]。

名称

• 英文名: Etrolizumab

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: Etrolizumab(rhuMAb Beta7)是一种肠道选择性抗β7整合素单克隆抗体。Etrolizumab是针对α4β7和αEβ7整合素的β7亚基的特异性靶向药物,其Ki值分别为18 nM和1800 pM,用于人α4β3和人αEβ7-293。Etrolizumab可用于炎症性肠病(IBD)的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin
• 靶点:

  α4β7

  αEβ7

• 体外研究: Etrolizumab(rhuMAb Beta7)以高亲和力结合α4β7和αEβ7整合素的β7亚基,人α4β4、人αEβ7-293、小鼠α4β7-38C13、人α4α7-293、兔PBL、人PBL和Cyno PBL的Kd值分别为18nM、1800pM、181pM、116pM、57pM、31.7pM和25.7pM[1]。Etrolizumab(RPMI 8866细胞和αEβ7-293细胞)阻断α4β7与其同源配体MAdCAM-1和VCAM-1的相互作用,IC50值分别为0.075和0.089 nM,阻断αEβ7与其配体E-cadherin的相互作用IC50值为3.96 nM[1]。
• 体内研究: Etrolizumab(rhuMAb Beta7；5 mg/kg；静脉注射；一次；正常雌性BALB/c小鼠)降低T淋巴细胞上的β7整合素[2]。Etrolizumab(200µg(100µL)；i、 第页。；一次)抑制CD45RB高T细胞重建的SCID小鼠结肠炎模型中的淋巴细胞归巢[2]。动物模型：正常雌性BALB/c小鼠(17-21 g)[2]剂量：5 mg/kg给药：静脉注射；一次结果：24小时后,有98.3%的上皮内CD8+T细胞β7整合素受体和90.0%的上皮内CD4+T细胞β7整合素受体。动物模型：SCID小鼠结肠炎模型[2]剂量：200µg(100µL)给药：腹膜内注射；一次结果：阻断淋巴细胞募集并返回发炎的结肠。