2471525-44-5

• 常用中文名：FAK PROTAC B5
• 常用英文名：FAK PROTAC B5
• CAS号：2471525-44-5
• 分子式：C₄₁H₄₃ClN₁₀O₇
• 分子量：823.30
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 PROTAC
• 发布时间：2022-05-22 16:59:02
• 更新时间：2024-01-29 23:24:59
• FAK PROTAC B5(化合物B5)是一种FAK PROTAC降解剂,IC50值为14.9 nM。FAK-PROTAC B5具有较强的FAK降解活性、抗增殖活性、优异的血浆稳定性和适中的膜通透性。FAK-PROTAC B5抑制细胞迁移和侵袭[1]。

名称

• 英文名: FAK PROTAC B5

物化性质

• 分子式: C₄₁H₄₃ClN₁₀O₇
• 分子量: 823.30

生物活性

• 描述: FAK PROTAC B5(化合物B5)是一种FAK PROTAC降解剂,IC50值为14.9 nM。FAK-PROTAC B5具有较强的FAK降解活性、抗增殖活性、优异的血浆稳定性和适中的膜通透性。FAK-PROTAC B5抑制细胞迁移和侵袭[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  IC50: 14.9 nM (FAK)[1]

• 体外研究: FAK-PROTAC B5(化合物B5)对A549细胞具有较强的抗增殖活性(IC50=0.14±0.01μM)[1]。FAK-PROTAC B5具有优异的FAK降解活性(10 nM时为86.4%),降解是通过蛋白酶体降解途径实现的[1]。FAK-PROTAC B5(0-1.8μM,72小时)具有显著抑制A549细胞迁移的能力【1】。FAK-PROTAC B5(0-1.8μM,72小时)以浓度依赖性方式抑制A549细胞的侵袭[1]。FAK PROTAC B5具有中等的膜渗透性[1]。Western-Blot分析[1]细胞系：A549浓度：0.01μM,0.1μM,1μM孵育时间：8h结果：FAK蛋白水平呈剂量依赖性降低。显示出良好的FAK降解活性(10 nM时为86.4%)。细胞侵袭试验【1】细胞系：A549浓度：0.20、0.60和1.80μM孵育时间：72小时结果：A549细胞数量显著减少,呈浓度依赖性。
• 体内研究: FAK-PROTAC B5(化合物B5)具有良好的血浆稳定性,半衰期值大于289.1 min【1】。
• 参考文献:

  [1]. Yin Sun, et al. Identification of novel and potent PROTACs targeting FAK for non-small cell lung cancer: Design, synthesis, and biological study. Eur J Med Chem. 2022 Apr 23;237:114373.