Staurosporine是一种有效,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKC,PKA,c-Fgr,和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM,15 nM,2 nM,3 nM。
Epsilon-V1-2 (ε-V1-2) 是一种 PKCε 衍生肽,是一种选择性 PKCε 抑制剂。Epsilon-V1-2 抑制 PKCε 的转运,但不抑制 α-,β- 和 δPKC 的转运。
Oxymatrine是来自槐属物种根部的生物碱,具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤的作用。能抑制iNOS表达和TGF-β/Smad通路。
Chebulinic acid 是一个天然的M. tuberculosis DNA gyrase抑制剂,也能抑制SMAD-3 phosphorylation和H+ K+-ATPase的活性。
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂,其 IC50 值为20 nM。
SB-431542 是一种有效,选择性的 ALK5 抑制剂,IC50 值为 94 nM；同时也是转化生长因子 β 受体 (TGF-β Receptor) 抑制剂。
蛋白激酶C(19-35)肽是PKC假底物抑制剂/区域。蛋白激酶C(19-35)肽可能阻断其激酶结构域中的底物结合位点,使细胞质形式的PKC失活[1][2]。
AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。
香草甙A是一种来自彭西蓼的蛋白激酶C(PKC)抑制剂[1]。
双吲哚酰马来酰亚胺席夫碱(RO 32-0432)是一种具有选择性、口服活性的PKC抑制剂,其对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε分别为9 nm、28 nm、31 nm、37 nm和108 nm,分别为[1 ] [2 ]。
Roy-Bz是一种选择性的 PKCδ 激活剂。Roy-Bz通过诱导涉及半胱天冬酶-3活化的PKCδ依赖性的线粒体凋亡途径,有效地抑制结肠癌细胞的增殖。
Ponsegromab(PF 06946860)是一种高效、选择性的人源化抗GDF15抗体抑制剂,具有抗恶病质活性。Ponsegromab与GDF15结合并阻止GDF15与GFRAL结合,从而阻断GDF15/GFRAL介导的信号传导。Ponsegromab可用于癌症研究[1][2]。
HBDDE,Ellagic acid 的衍生物,是一种同种型选择性 PKCα 和 PKCγ 抑制剂,IC50 值分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKCα/PKCγ 的选择性高于同工酶 PKCδ,PKCβI 和 PKCβII 。HBDDE 可诱导神经元凋亡 (apoptosis)。
R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase) 抑制剂 (IC50=2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。
RIM-1是蛋白激酶C(PKC)的荧光探针,可用于观察PKC在细胞中的分布。
SB-218078 是一种有效的,选择性的且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
GSK-25 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
ML192是GPR55的选择性配体拮抗剂。ML192抑制β-arrestin转运、ERK1/2磷酸化和PKCβII易位[1]。
PKCiota IN-1(化合物51)是一种有效的PKCiota(PKC-ι)抑制剂,IC50为2.7nM。PKCiota-IN-1还抑制PKC-α和PKC-ε,IC50分别为45 nM和450 nM[1]。
GSK269962A 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。
A 83-01 是有效的 ALK5,ALK4 和 ALK7 的抑制剂, IC50 值分别为 12,45 和 7.5 nM。
Y-27632 dihydrochloride 是 ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。
Fasudil(HA-1077；AT877)二盐酸盐是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,其中ROCK1的Ki为0.33μM,ROCK2的IC50s为0.158μM和4.58μM、12.30μM和1.650μM,PKA、PKC、PKG的Ki分别为0.33和0.158μM。盐酸法舒地尔也是一种有效的钙离子通道拮抗剂和血管扩张剂[1][2][3]。
螺氨酸-d3是氘标记的螺氨酸。螺环肽(ES-285)是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。Spisulosine通过细胞内神经酰胺积累和PKC抑制前列腺PC-3和LNCaP细胞的生长
CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。
Luspatercept(ACE-536)是一种重组修饰的ActRIIB融合蛋白,与转化生长因子β超家族配体结合。卢帕西普增加红细胞数量,促进红细胞前体的成熟。卢帕西普与GDF11结合并抑制Smad2/3信号传导。卢帕西普可用于贫血的研究[1]。
H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH(LSYL)是LAP氨基末端的一种潜伏相关肽,对TGF-β1的激活具有抑制作用。H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH与KRFK(HY-P3970)结合,可阻断TGF-β1的信号转导,并阻止肝损伤和纤维化的进展[1]。
DCP-LA (FR236924) 是一种亚油酸衍生物,选择性地激活 PKCε。