78957-85-4

• 常用中文名：A-3盐酸
• 常用英文名：A-3 hydrochloride
• CAS号：78957-85-4
• 分子式：C₁₂H₁₄Cl₂N₂O₂S
• 分子量：321.22300
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 酪蛋白激酶
• 发布时间：2018-03-07 08:00:00
• 更新时间：2024-01-10 11:47:45
• A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。

名称

• 中文名: A-3盐酸
• 英文名: N-(2-Aminoethyl)-5-chloro-1-naphthalenesulfonamide, Hydrochloride
• 英文别名: a-3 hydrochloride

物化性质

• 熔点: 173-176ºC
• 分子式: C₁₂H₁₄Cl₂N₂O₂S
• 分子量: 321.22300
• 精确质量: 320.01500
• PSA: 80.57000
• LogP: 4.70420
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 蛋白激酶
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 靶点:

  CK1:80 μM (Ki)

  CK2:5.1 μM (Ki)

  PKC:47 μM (Ki)

  PKA:4.3 μM (Ki)

• 体外研究: A-3盐酸盐竞争性地抑制MLC激酶,其Ki值为7.4μM。A-3也是cAMP依赖性蛋白激酶、cGMP依赖性蛋白激酶、蛋白激酶C、酪蛋白激酶I和酪蛋白激酶II的竞争性抑制剂,其Ki值分别为4.3μM、3.8μM、47μM、80μM和5.1分别为μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Inagaki M, et al. Naphthalenesulfonamides as calmodulin antagonists and protein kinase inhibitors. Mol Pharmacol. 1986 Jun;29(6):577-81.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P261-P305 + P351 + P338
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xi: Irritant;
• 风险声明 (欧洲): 36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 26-36
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport