氧化苦参碱

氧化苦参碱结构式
氧化苦参碱
常用名 氧化苦参碱 英文名 oxymatrine
CAS号 16837-52-8 分子量 264.363
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C15H24N2O2 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 N/A
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 氧化苦参碱用途


Oxymatrine是来自槐属物种根部的生物碱,具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤的作用。能抑制iNOS表达和TGF-β/Smad通路。

 氧化苦参碱名称

中文名 氧化苦参碱
英文名 oxymatrine
中文别名 苦参素
英文别名 更多

 氧化苦参碱生物活性

描述 Oxymatrine是来自槐属物种根部的生物碱,具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤的作用。能抑制iNOS表达和TGF-β/Smad通路。
相关类别
体外研究 氧化苦参碱是一种从槐属植物根部提取的生物碱成分,已被证明具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤作用以及防止心肌损伤的能力等。参与氧化苦参碱临床应用的潜在信号通路可能包括TGF-β/ Smad,tolllike受体4 /活化B细胞核因子κ-轻链增强子,toll样受体9 / TRAF6,Janus激酶/信号转导和转录激活因子,磷脂酰肌醇-3激酶/ Akt,δ-阿片类药物受体 - Bcl-2,CD40,表皮生长因子受体,核因子红细胞-2相关因子2 /血红素氧合酶-1信号通路,以及二甲基精氨酸二甲氨基水解酶/不对称二甲基精氨酸代谢途径[1]。氧化苦参碱以时间和剂量依赖性方式显着抑制DU145和PC-3细胞系的增殖。相比之下,在用氧化苦参碱治疗后,PNT1B健康的人前列腺细胞增殖不受抑制[2]。
体内研究 小鼠肿瘤的体积和重量以剂量依赖性方式显着降低。氧化苦参碱可通过促进体内细胞凋亡来减少前列腺癌细胞的生长[2]。氧化苦参碱可有效减少实验大鼠肝组织中胶原蛋白的产生和沉积。氧化苦参碱可促进SD大鼠血浆中Smad 7的表达,抑制Smal 3和CBP在CCl4诱导的肝纤维化中的表达,从而调节TGFβ-Smad通路的纤维化信号转导[3]。
溶解度
体外:

DMSO:100 mg / mL(378.27 mM;需要超声波)

体内:1。逐个添加每种溶剂:10%DMSO 40%PEG300 5%吐温-80 45%盐水溶解度:≥2.5mg/ mL(9.46mM);澄清溶液2.逐个加入各溶剂:10%DMSO 90%(20%SBE-β-CD在盐水中)溶解度:≥2.5mg/ mL(9.46mM);澄清溶液3.逐个加入每种溶剂:10%DMSO 90%玉米油溶解度:2.5mg / mL(9.46mM);明确解决方案需要变暖
储备液
1 mM 3.7827 mL 18.9136 mL 37.8272 mL
5 mM 0.7565 mL 3.7827 mL 7.5654 mL
10 mM 0.3783 mL 1.8914 mL 3.7827 mL
细胞实验 将DU145,PC-3和PNT1B细胞系(3×10 4个细胞/孔)接种到96孔板中,并在37℃,5%CO 2中孵育过夜。随后,将细胞与不同浓度的氧化苦参碱(0,2,4,6和8mg / mL)一起温育。加入MTT(10mL; 5mg / mL)并将混合物在黑暗中于37℃温育2小时。使用酶标仪在波长490nm处测量吸光度[2]。
动物实验 大鼠:在研究中使用100只健康雄性SD大鼠(体重140-160g)。所有100只大鼠随机分为三组:对照组(n = 20),治疗组(n = 40)和模型组(n = 40)。对于模型组,每周两次以3 mL / kg的剂量皮下注射液体石蜡溶解的300 g / L CCl4 [6]。除注射CCl4外,治疗的大鼠每周两次接受10mg / kg的氧化苦参碱腹腔注射[3]。小鼠:在该研究中使用BALB / c纯合(nu / nu)裸鼠。将24只荷瘤小鼠随机分成三组:对照组用PBS处理,两组用不同浓度的氧化苦参碱(50mg / kg和100mg / kg体重)处理。每天腹腔注射给予小鼠氧化苦参碱[2]。
存储
粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月
运输 室温;可能会有所不同
SMILES O=C1CCC[C@]2([H])[C@@]3([H])CCC[N@@+]4([O-])[C@@]3([H])[C@](CCC4)([H])CN21
参考文献

[1]. Lu ML, et al. Potential Signaling Pathways Involved in the Clinical Application of Oxymatrine. Phytother Res. 2016 Jul;30(7):1104-12.

[2]. Wu C, et al. Oxymatrine inhibits the proliferation of prostate cancer cells in vitro and in vivo. Mol Med Rep. 2015 Jun;11(6):4129-34.

[3]. Wu XL, et al. Effect of Oxymatrine on the TGFbeta-Smad signaling pathway in rats with CCl4-induced hepatic fibrosis. World J Gastroenterol. 2008 Apr 7;14(13):2100-5.

相关活性
小分子
SIS3 | 哌非尼酮 | Kartogenin | 地司特泰 | 常山酮 | 积雪草苷 | EMT抑制剂-1 | 氢氯噻嗪 | 诃子林鞣酸
相关文档

SDS |COA |HNMR

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 氧化苦参碱物理化学性质

分子式 C15H24N2O2
分子量 264.363
精确质量 264.183777
PSA 49.74000
LogP -0.35
外观性状 white to off-white
蒸汽压 0mmHg at 25°C
折射率 1.637
储存条件 库房低温,通风,干燥
水溶解性 methanol: soluble10mg/mL, clear, colorless
计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):1

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:0

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积38.4

7.重原子数量:19

8.表面电荷:0

9.复杂度:400

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:4

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1.性状:未确定

2.密度(g/mL,25/4℃):未确定

3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4.熔点(ºC):未确定

5.沸点(ºC,常压):未确定

6.沸点(ºC,5.2kPa):未确定

7.折射率:未确定

8.闪点(ºC):未确定

9.比旋光度(º):未确定

10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11.蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13.燃烧热(KJ/mol):未确定

14.临界温度(ºC):未确定

15.临界压力(KPa):未确定

16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17.爆炸上限(%,V/V):未确定

18.爆炸下限(%,V/V):未确定

19.溶解性:未确定

 氧化苦参碱毒性和生态

氧化苦参碱毒理学数据:

急性毒性:大鼠腹腔LD50:521 mg/kg

氧化苦参碱毒性英文版

 氧化苦参碱安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302
危害码 (欧洲) Xn
风险声明 (欧洲) 22-20/22
安全声明 (欧洲) 24/25
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
RTECS号 OQ1770000

 氧化苦参碱合成线路

苦参碱结构式

CAS#:519-02-8

苦参碱

~%

氧化苦参碱结构式

CAS#:16837-52-8

氧化苦参碱

文献:WO2009/109496 A1, ; Page/Page column 10 ;

 氧化苦参碱上下游产品

氧化苦参碱上游产品  1

氧化苦参碱下游产品  1

 氧化苦参碱文献32

更多文献
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Cancer Chemother. Pharmacol. 75(2) , 353-63, (2015)

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CNS Neurosci. Ther. 18(12) , 1030-2, (2012)

 氧化苦参碱英文别名

(7aS,13aR,13bR,13cS)-dodecahydro-1H,5H,10H-dipyrido[2,1-f:3’,2’,1’-ij][1,6]naphthyridin-10-one 4-oxide
(4R,7aS,13aR,13bR,13cS)-dodecahydro-1H,5H,10H-dipyrido[2,1-f:3’,2’,1’-ij][1,6]naphthyridin-10-one 4-oxide
Ammothamnine
Matrine N-oxide
(7aS,13aR,13bR,13cS)Dodecahydro-1H,5H,10H-dipyrido[2,1-f:3',2',1'-ij][1,6]naphthyridin-10-one 4-oxide
1H,5H,10H-Dipyrido[2,1-f:3',2',1'-ij][1,6]naphthyridin-10-one, dodecahydro-, 4-oxide, (7aS,13aR,13bR,13cS)-
Oxymatrine
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参考价格:¥72/1g

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