34981-25-4

• 常用中文名：次苦参素
• 常用英文名：Kuraridine
• CAS号：34981-25-4
• 分子式：C₂₆H₃₀O₆
• 分子量：438.51300
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2018-08-30 14:58:20
• 更新时间：2024-01-02 16:31:13
• Kuraridine 是一种从苦参根中得到的酮醇提取物。Kuraridine 对 cGMP 特异性磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 有抑制作用,IC50 值为 0.64 μM。

名称

• 中文名: 次苦参素
• 英文名: Kuraridine
• 英文别名: 6'-methoxy-2,4,2',4'-tetrahydroxy-3'-lavandulylchalcone; kuraridin; kuraridine; (E)-1-[2,4-Dihydroxy-3-(2-isopropenyl-5-methyl-hex-4-enyl)-6-methoxy-phenyl]-3-(2,4-dihydroxy-phenyl)-propenone

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₀O₆
• 分子量: 438.51300
• 精确质量: 438.20400
• PSA: 107.22000
• LogP: 5.50480

生物活性

• 描述: Kuraridine 是一种从苦参根中得到的酮醇提取物。Kuraridine 对 cGMP 特异性磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 有抑制作用,IC50 值为 0.64 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  PDE5:0.64 μM (IC50)

• 体外研究: 苦参碱对cGMP-PDE5具有很强的抑制活性(IC50=0.64μM),其选择性分别是PDE3和PDE4的2.0倍和12.9倍[1]。苦参碱在缺乏GABA的情况下诱导明显的氯离子内向电流。电流不超过饱和GABA浓度(1 mM)诱导的最大IGABA的10%[2]。在表达由α1、β2和γ2S亚基组成的GABAA受体的爪蟾卵母细胞中,苦参碱诱导IGABA增强的浓度-反应曲线(EC50=4.0±2.4μM)[2]。
• 参考文献:

  [1]. Hye Joo Shin, et al. A prenylated flavonol, sophoflavescenol: a potent and selective inhibitor of cGMP phosphodiesterase 5. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Sep 2;12(17):2313-6.

  [2]. Xinzhou Yang, et al. HPLC-based activity profiling for GABAA receptor modulators from the traditional Chinese herbal drug Kushen (Sophora flavescens root). Mol Divers. 2011 May;15(2):361-72.