氧化苦参碱的作用 - 生物活性 - 靶点活性

发布时间:2018-11-27 21:38:31 编辑作者:活性达人

氧化苦参碱图片

图片:氧化苦参碱结构式

氧化苦参碱,英文名Oxymatrine,CAS号是16837-52-8,它是氧化苦参碱是一种从苦参中分离的生物碱,用作抗生素。它是一种用于治疗乙型肝炎病毒的中药。那么它的生物活性是什么?如何做实验呢?下面让小编给您详细说明。

首先我们介绍氧化苦参碱的生物活性:

1)体外活性
氧化苦参碱是一种从槐属植物根部提取的生物碱成分,已被证明具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤作用以及防止心肌损伤的能力等。参与氧化苦参碱临床应用的潜在信号通路可能包括TGF-β/ Smad,toll​​like受体4 /活化B细胞核因子κ-轻链增强子,toll​​样受体9 / TRAF6,Janus激酶/信号转导和转录激活因子,磷脂酰肌醇-3激酶/ Akt,δ- opioid receptorarrestinl-Bcl-2,CD40,表皮生长因子受体,核因子红细胞-2相关因子2 /血红素氧合酶-1信号通路,以及二甲基精氨酸二甲氨基水解酶/不对称二甲基精氨酸代谢途径[1]。氧化苦参碱以时间和剂量依赖性方式显着抑制DU145和PC-3细胞系的增殖。相比之下,在用氧化苦参碱治疗后,PNT1B健康人前列腺细胞增殖不受抑制[2]。

氧化苦参碱可用于治疗病毒性肝炎,病毒性心肌炎,癌症,皮肤疾病和胃肠道出血。通过减少转基因小鼠肝脏中HBsAg的含量,氧化苦参碱具有体外抗乙型肝炎病毒的作用。氧化苦参碱可使小鼠免受GalN/脂多糖诱导的爆发性肝炎,还可下调肝脏中血清TNF-α的产生及Fas与其配体的表达,从而阻断肝细胞的细胞凋亡和坏死。

2)体内活性
小鼠肿瘤的体积和重量以剂量依赖性方式显着降低。氧化苦参碱可通过促进体内细胞凋亡来减少前列腺癌细胞的生长[2]。氧化苦参碱可有效减少实验大鼠肝组织中胶原蛋白的产生和沉积。氧化苦参碱可以促进Smad 7的表达,抑制Smad 3和CBP在CCl4诱导的SD大鼠肝纤维化中的表达,可以调节TGFβ-Smad通路的纤维化信号转导[3]。

我们已经了解了氧化苦参碱的生物活性,接下来如何做活性实验呢?一般来说,有如下的两种方法:

1)细胞实验
将DU145,PC-3和PNT1B细胞系(3×10 4个细胞/孔)接种到96孔板中,并在37℃,5%CO 2中孵育过夜。随后,将细胞与不同浓度的氧化苦参碱(0,2,4,6和8mg / mL)一起温育。加入MTT(10mL; 5mg / mL)并将混合物在黑暗中于37℃温育2小时。使用酶标仪在波长490nm处测量吸光度[2]。

2)动物实验
大鼠:在研究中使用100只健康雄性SD大鼠(体重140-160g)。所有100只大鼠随机分为三组:对照组(n = 20),治疗组(n = 40)和模型组(n = 40)。对于模型组,以液体石蜡溶解的300 g / L CCl4以3 mL / kg的剂量皮下注射,每周两次[6]。除注射CCl4外,治疗的大鼠每周两次接受10mg / kg的氧化苦参碱腹腔注射[3]。

小鼠:在研究中使用BALB / c纯合(nu / nu)裸鼠。将24只荷瘤小鼠随机分成三组:对照组用PBS处理,两组用不同浓度的氧化苦参碱(50mg / kg和100mg / kg体重)处理。每天腹腔注射给小鼠施用氧化苦参碱[2]。

今天介绍了氧化苦参碱的作用,并且详细地说明了它的生物活性和实验方法。综上所述,氧化苦参碱Oxymatrine是来自槐属物种根部的生物碱,具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤的作用。能抑制iNOS表达和TGF-β/Smad通路。它的靶点活性是Autophagy。

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参考文献:
[1]. Lu ML, et al. Potential Signaling Pathways Involved in the Clinical Application of Oxymatrine. Phytother Res. 2016 Jul;30(7):1104-12.
[2]. Wu C, et al. Oxymatrine inhibits the proliferation of prostate cancer cells in vitro and in vivo. Mol Med Rep. 2015 Jun;11(6):4129-34.
[3]. Wu XL, et al. Effect of Oxymatrine on the TGFbeta-Smad signaling pathway in rats with CCl4-induced hepatic fibrosis. World J Gastroenterol. 2008 Apr 7;14(13):2100-5.

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