磺胺醋酰钠的作用 - 生物活性 - 靶点活性

发布时间:2018-11-26 14:53:33 编辑作者:活性达人

磺胺醋酰钠图片

图片:磺胺醋酰钠结构式

磺胺醋酰钠,英文名Sulfacetamide sodium,CAS号是6209-17-2,它是磺胺类抗生素,用于红斑痤疮和花斑癣的治疗。那么它的生物活性是什么?如何做实验呢?下面让小编给您详细说明。

首先我们介绍磺胺醋酰钠的生物活性:

1)体外活性
磺胺醋酰抑制拟南芥DHPS,IC50为9.5μM,pKa=5.4[1]。它诱导对T-47D细胞的抗增殖作用,并且它不依赖于细胞凋亡和细胞周期停滞。磺胺醋酰处理降低p53/DRAM途径的表达,同时上调促进细胞保护性自噬的Akt/mTOR途径。48小时后T-47D细胞中磺胺醋酰的LD50为41mM。磺胺醋酰不会导致DNA片段化。在用磺胺醋酰处理的细胞中,ATG5表达水平增加表明自噬途径中自噬体形成的增加。

磺胺噻唑和磺胺醋酰处理中的自噬诱导不伴有细胞凋亡,并且在细胞周期的阶段没有任何明显的停滞发生。它通过DAPK独立途径触发T-47D细胞的自噬[2]。磺胺醋酰钠或磺胺醋酰钠是一种抑制磺胺敏感的革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌的抑菌剂,包括链球菌,葡萄球菌,大肠杆菌,肺炎克雷伯菌,假单胞菌,沙门氏菌,普通变形虫和诺卡氏菌。分离于皮肤继发感染。磺胺醋酰抑制甘露糖-6-磷酸异构酶(也称为磷酸甘露糖异构酶(PMI)),被认为是运动能量代谢中的关键酶[3]。

2)体内活性
通过口服途径,小鼠磺胺醋酰的LD50为16,500mg/kg。在人类中,副作用包括红斑,中度肿胀,恶心,呕吐和头痛。除了这些副作用外,据报道,在接受磺胺醋酰滴眼液感染的HIV阳性患者中出现StevensJohnson综合征。然而,所有这些副作用都与口服或通过皮肤,粘膜和结膜吸收高药物有关,而局部使用与强烈的副作用无关。

我们已经了解了磺胺醋酰钠的生物活性,接下来如何做细胞实验呢?方法如下:

将细胞在补充有10%FBS和1%青霉素/链霉素的RPMI培养基1640中,在5%二氧化碳的空气中于37℃的湿润气氛中培养。根据MTT测定,48小时后磺胺噻唑和磺胺醋酰的LC50分别测定为6.5mM和41mM。基于测定的LC50,将多柔比星和硫丹酸的钠盐溶解在培养基中至最终所需浓度并过滤。

将细胞(80%汇合)与新鲜制备的药物在潮湿的培养箱中孵育48小时,然后用胰蛋白酶消化并用磷酸盐缓冲盐水洗涤3次并储存在-70℃。对于细胞活力测定,在96孔板中以1×104个细胞/孔每次以每种药物浓度将细胞接种在至少一式三份孔中。接种24小时后,细胞生长至约80%汇合。将培养基更换为含有浓度范围为0.0-50mM的药物的培养基。多柔比星的浓度范围为0-6μM。在24,48和72小时后,向每个孔中填充25μlMTT储备溶液(4mg/ml或100μg/孔)并在37℃下孵育3小时。将Formazan晶体溶解在100μl二甲基亚砜(DMSO)中,并使用酶标仪在570nm处定量。对于每种药物,MTT测定至少进行3次,并计算存活细胞相对于对照(未处理的样品)的百分比。(仅供参考)

今天介绍了磺胺醋酰钠的作用,并且详细地说明了它的生物活性和实验方法。综上所述,磺胺醋酰钠Sulfacetamide sodium是一种磺胺类药物, 可用于治疗花斑癣和红斑痤疮。它的靶点活性是DHPS,9.5μM。

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参考文献:
1. Prabhu V, et al. Phytochemistry. 1997, 45(1):23-7.
2. Mohammadpour R, et al. Cell Biol Int. 2013, 37(4):348-58.
3. Lourival A. Silva, et al. BioMed Research International. 2015(2015), Article ID 965725.

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