145333-02-4

• 常用中文名：Bisindolylmaleimide XI hydrochloride
• 常用英文名：Bisindolylmaleimide XI hydrochloride
• CAS号：145333-02-4
• 分子式：C₂₈H₂₉ClN₄O₂
• 分子量：489.01
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 PKC
• 发布时间：2017-06-05 20:56:50
• 更新时间：2025-08-21 12:33:10
• 双吲哚酰马来酰亚胺席夫碱(RO 32-0432)是一种具有选择性、口服活性的PKC抑制剂,其对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε分别为9 nm、28 nm、31 nm、37 nm和108 nm,分别为[1 ] [2 ]。

名称

• 中文名: 二吲哚基马来酰亚胺XI盐酸盐
• 英文名: 3-[8-[(dimethylamino)methyl]-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indol-3-yl]-4-(1-methylindol-3-yl)pyrrole-2,5-dione,hydrochloride
• 英文别名: 3-{8-[(Dimethylamino)methyl]-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indol-3-yl}-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione hydrochloride; 3-{8-[(Dimethylamino)methyl]-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indol-3-yl}-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione hydrochloride (1:1); 1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[8-[(dimethylamino)methyl]-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indol-3-yl]-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-, hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₉ClN₄O₂
• 分子量: 489.01
• 精确质量: 488.197906
• PSA: 59.27000
• LogP: 4.95500
• 储存条件: 2-8°C，惰性气体保护

生物活性

• 描述: 双吲哚酰马来酰亚胺席夫碱(RO 32-0432)是一种具有选择性、口服活性的PKC抑制剂,其对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε分别为9 nm、28 nm、31 nm、37 nm和108 nm,分别为[1 ] [2 ]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 靶点:

  PKC-α:9 nM (IC50)

  PKC-βI:28 nM (IC50)

  PKC-βII:31 nM (IC50)

  PKC-γ:37 nM (IC50)

  PKC-ε:108 nM (IC50)

• 体外研究: 双吲哚酰马来酰亚胺席夫碱(RO 32-0432)抑制佛波酯与植物血凝素或抗CD3刺激的外周人类T细胞IL-2分泌、IL-2受体表达和增殖,但不抑制IL-2诱导的细胞表达已被刺激表达IL-2受体的增殖。BidimoLyl马来酰亚胺席夫盐酸盐(2)抑制了流感肽抗原HA307～319-特异性人T细胞克隆(HA27)暴露于抗原脉冲自递呈细胞后的增殖。用双吲哚马来酰亚胺席夫碱(RO 32-0432；1μm)抑制PKC对视网膜祖细胞(RPC)凋亡细胞比例(-21%)的影响(3)。
• 体内研究: 口服双吲哚马来酰亚胺席夫碱抑制随后的佛波酯诱导的大鼠水肿。由比索吲哚马来酰亚胺席夫盐酸盐(2)抑制了更多生理T细胞驱动的反应,如宿主对移植物反应和辅助性关节炎引起的继发性爪肿胀。
• 参考文献:

  [1]. S E Wilkinson, et al. Isoenzyme specificity of bisindolylmaleimides, selective inhibitors of protein kinase C. Biochem J. 1993 Sep 1;294 ( Pt 2)(Pt 2):335-7.

  [2]. A M Birchall, et al. Ro 32-0432, a selective and orally active inhibitor of protein kinase C prevents T-cell activation. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Feb;268(2):922-9.

  [3]. Roman Kholodenko, et al. Anti-apoptotic effect of retinoic acid on retinal progenitor cells mediated by a protein kinase A-dependent mechanism. Cell Res. 2007 Feb;17(2):151-62.

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport