Scaff10-8是AKAP-Lbc-RoA相互作用的抑制剂,其作用是促进水通道蛋白-2向肾集合管主细胞质膜的易位。
精神碱-d5是氘标记的精神碱。精神碱是半乳糖苷酶(GALC)的底物,是克拉贝病的潜在生物标志物。精神药物是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞中诱导细胞死亡。
1,2-二癸酰甘油是一种合成的二酰甘油,由血小板代谢为1,2-二癸酰磷脂酸(PA10)并激活蛋白激酶C(PKC)[1][2]。
FKKSFKL-NH2是一种蛋白激酶C选择性肽。FKKSFKL-NH2可用于各种生化的研究[1]。
1-硬脂酰-2-花生四烯醇-sn-甘油是一种含有多不饱和脂肪酸的二酰甘油(DAG)。1-硬脂酰-2-花生四烯醇-sn-甘油可激活PKC。1-硬脂酰-2-花生四烯醇-sn-甘油也能增强非选择性阳离子通道(NSCC)活性[1][2]。
PF-03622905是一种有效的ATP竞争性PKC抑制剂,PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCθ的IC50分别为5.6 nM、14.5 nM、13 nM、37.7 nM和74.1 nM。PF-03622905对PKC的特异性高于其他蛋白激酶[1]。
1-油酰-2-乙酰-sn甘油是一种合成的、细胞可渗透的二酰甘油类似物。1-油酰-2-乙酰-sn甘油激活钙依赖性蛋白激酶C(PKC)并诱导超氧化物的产生。
UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性,能抑制其生长。
BDP5290 是 ROCK 和 MRCK 的有效抑制剂,对于 ROCK1,ROCK2,MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 值分别为 5 nM,50 nM,10 nM 和 100 nM。
PKC-IN-4(化合物7l)是一种有效的口服活性aPKC抑制剂,IC50为0.52µM。PKC-IN-4在体外抑制TNF-α诱导的NF-κB活性。PKC-IN-4阻断VEGF和TNFα诱导的视网膜血管通透性[1]。
钙磷素C是蛋白激酶C的有效和特异性抑制剂。钙磷素C是一种抗肿瘤抗生素。钙磷素C对蛋白激酶C的抑制作用是其他蛋白激酶的1000倍,IC50为0.05μM。钙磷素C在某些肿瘤细胞系中诱导凋亡。钙磷素C具有很强的细胞毒性和抗肿瘤活性[1]。
PKC β pseudosubstrate 是一种选择性的、细胞渗透的 PKC 抑制剂。
EMT inhibitor-1 是 Hippo,TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂,并拥有抗肿瘤活性。
HA-100二盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100二盐酸盐也用作ROCK抑制剂[1][2]。
PKC(85-92),Myristoylated 是一种细胞渗透性肉豆蔻酸偶联的 PKC? 肽激活剂,可促进培养的人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) NO 释放。
ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
SIS3 free base 是一种有效和选择性的 TGF-β1 诱导的 Smad3 磷酸化抑制剂,IC50 为 3 μM。SIS3 free base 通过消除 ALK-5 组成型活性形式的过表达来提高 p3TP-lux 的荧光素酶活性。
LY-364947 是一种有效的,ATP 竞争性的 TGFβR-I 抑制剂,IC50 值为 59 nM,是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
Fasudil 是一种有效的 ROCK1,PKA,PKC 和 MLCK 的抑制剂,Ki 值分别为 0.33 μM,1.0 μM,9.3 μM 和 55 μM。
Vibsanin A是一种蛋白激酶C(PKC)激活剂,对人类癌细胞系具有抗增殖活性。Vibsanin A也是一种HSP90抑制剂[1]。
Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是 TGFβRI (ALK5) 的小分子 ATP 竞争性抑制剂,其 IC50 值为 12.9 nM。
CCG-232964 是一种有口服活性的 Rho/MRTF/SRF 抑制剂。CCG-232964 抑制 LPA 诱导的 CTGF 基因表达。
Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。
SB-505124 是一种选择性的 TGFβR 抑制剂,对 ALK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM。
Kartogenin是人类间充质干细胞分化成软骨细胞的诱导剂。
K02288 是 ALK 的高效抑制剂,能够有效抑制 ALK1,ALK2,ALK3,ALK6,IC50 值分别为 1.8 nM,1.1 nM,34.4 nM,6.3 nM；K02288 对 ALK4,ALK5 的抑制作用相对较弱,IC50 值分别为 302 nM 和 321 nM。
CaMKP inhibitor sodium是选择性的 ROCK1 抑制剂,IC50 值为14 nM。
SB 525334是一种有效,选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 14.3 nM。
Elezanumab(ABT-555；AE12-1Y-QL)是一种选择性靶向排斥导向分子a(RGMa)的人单克隆抗体。Elezanumab通过SMAD1/5/8途径有效抑制RGMa介导的BMP信号传导,IC50约为97 pM。Elezanuma促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护,结合N-末端RGMa,阻断BMP信号传导并缺乏RGMc交叉反应性。埃列扎单抗具有神经再生和神经保护活性,对铁代谢没有影响[1][2]。
ROCK-IN-8(实施例4)是IC50值小于100nM的ROCK抑制剂。ROCK-IN-8具有抗炎活性。ROCK-IN-8可用于呼吸道和胃肠道疾病的研究[1]。