1009104-85-1

• 常用中文名：SIS3 free base
• 常用英文名：SMAD3
• CAS号：1009104-85-1
• 分子式：C₂₈H₂₇N₃O₃
• 分子量：453.532
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 ALK
• 发布时间：2016-04-03 12:27:39
• 更新时间：2024-01-08 19:31:52
• SIS3 free base 是一种有效和选择性的 TGF-β1 诱导的 Smad3 磷酸化抑制剂,IC50 为 3 μM。SIS3 free base 通过消除 ALK-5 组成型活性形式的过表达来提高 p3TP-lux 的荧光素酶活性。

名称

• 中文名: Smad3抑制剂,SIS3
• 英文名: SIS3 free base
• 英文别名: IN1090; SMAD3 Inhibtor,SIS 3; (2E)-1-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-2-propen-1-one; 2-Propen-1-one, 1-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-, (2E)-; 1-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-3-(1-methyl-2-phenylpyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)prop-2-en-1-one

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 721.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₂₇N₃O₃
• 分子量: 453.532
• 闪点: 390.3±32.9 °C
• 精确质量: 453.205231
• PSA: 56.59000
• LogP: 5.28
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.628
• 储存条件: 2-8°C， 干燥

生物活性

• 描述: SIS3 free base 是一种有效和选择性的 TGF-β1 诱导的 Smad3 磷酸化抑制剂,IC50 为 3 μM。SIS3 free base 通过消除 ALK-5 组成型活性形式的过表达来提高 p3TP-lux 的荧光素酶活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> TGF-β/Smad蛋白
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> TGF-β/Smad蛋白
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK
• 靶点:

  Smad3, ALK-5[1]

• 体外研究: SIS3游离碱(0.3-10μM；1小时)减弱TGF-β1诱导的Smad3磷酸化和Smad3与Smad4的相互作用[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：人真皮成纤维细胞浓度：0.3,1,3,10μM孵育时间：1小时结果：减弱TGF-β1诱导的Smad3磷酸化和Smad3与Smad4的相互作用。
• 参考文献:

  [1]. Jinnin M, et al. Characterization of SIS3, a novel specific inhibitor of Smad3, and its effect on transforming growth factor-beta1-induced extracellular matrix expression. Mol Pharmacol. 2006 Feb;69(2):597-607. Epub 2005 Nov 15.