3316-02-7

• 常用中文名：8-羟基-1,3,6-萘三磺酸
• 常用英文名：ζ-Stat
• CAS号：3316-02-7
• 分子式：C₁₀H₈O₁₀S₃
• 分子量：384.36000
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-09-30 22:49:24
• 更新时间：2024-01-09 10:10:07
• ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: 8-羟基-1,3,6-萘三磺酸
• 英文名: 8-hydroxynaphthalene-1,3,6-trisulfonic acid
• 英文别名: 1-Naphthol,6,8-trisulfo; 1-naphthol-3,6,8-trisulfonic acid; 8-Hydroxy-naphthalin-1,3,6-trisulfonsaeure; 8-hydroxy-naphthalene-1,3,6-trisulfonic acid; 1-Naphthol,3,6,8-trisulfo; Naphthol-(1)-trisulfonsaeure-(3.6.8); 1-naphthol-3,6,8-trisulphonic acid; 1-Naphthylamin-3,6,8-trisulfonsaeure

物化性质

• 密度: 2.019g/cm3
• 分子式: C₁₀H₈O₁₀S₃
• 分子量: 384.36000
• 精确质量: 383.92800
• PSA: 208.48000
• LogP: 3.52790
• 折射率: 1.741
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 靶点:

  aPKC-ζ:5 μM (IC50)

• 体外研究: ζ-Stat(0.1-20µM)在20μM时对PKC-ι的抑制率仅为13%,但在5μM水平上对PKC-ζ的抑制作用为51%[1]。ζ-Stat(0.1-10µM；3d)随着浓度的增加显著降低SK-MEL-2和MeWo的细胞增殖[1]。ζ-Stat(7或10µM；24-72 h)和5-FU联合使用可使LoVo-CRC细胞的活性降低75%以上[2]。ζ-Stat(5µM；3 d)显示磷酸化、总PKC-ζ、Bcl-2和PARP水平显著降低,并增加SK-MEL-2和MeWo细胞中Caspase-3和切割的PARP水平[1]。ζ-Stat(5µM；1-10 h)对MEL-F-NEO、SK-MEL-2和MeWo细胞没有明显的细胞毒性[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：MEL-F-NEO、SK-MEL-2和MeWo细胞浓度：0.1、0.5、1、2.5、5、7.5、10µM孵育时间：3天结果：SK-MEL-2细胞5µM增殖降低47.7%,MeWo细胞5µM增殖降低50.6%。10μM时对MEL-F-NEO细胞有明显抑制作用(P≤0.05)。Western Blot分析[1]细胞系：SK-MEL-2和MeWo细胞浓度：5µM孵育时间：3天结果：磷酸化和总PKC-ζ水平降低。
• 参考文献:

  [1]. Ratnayake WS, et, al. Oncogenic PKC-ι activates Vimentin during epithelial-mesenchymal transition in melanoma; a study based on PKC-ι and PKC-ζ specific inhibitors. Cell Adh Migr. 2018; 12(5):447-463.

  [2]. Islam SMA, et, al. Atypical Protein Kinase-C inhibitors exhibit a synergistic effect in facilitating DNA damaging effect of 5-fluorouracil in colorectal cancer cells. Biomed Pharmacother. 2020 Jan; 121:109665.

安全

• 海关编码: 2908999090

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