Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
(E/Z)-生物乙酰肟(GSK-3抑制剂X)是一种有效的选择性GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM。(E/Z)-生物乙酰肟对CDK5/p25、CDK2/cyclin A和CDK1/cyclin B(IC50=2.4,4.3,63μM)[1]显示出200多个絮状选择性。
Pirfenidone是一种用于治疗特发性肺纤维化的药物。 它抑制FGFR,EGFR,PDGFR,TGF-β,从而减缓肿瘤细胞增殖。
SH-4-54 是一种有效的,未磷酸化的 STAT 抑制剂,其对 STAT3 和 STAT5 的 KD 值分别为 300,464 nM。
BMS 433796 是一种 γ-分泌酶抑制剂,用于阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型,可降低 Aβ 活性。
Yhhu-3792是一种新型小分子,通过激活Notch信号通路在体外和体内增强神经干细胞(NSCs)的自我更新能力；激活Notch信号通路并促进Notch靶基因Hes3和Hes5的表达；扩展NSCs库并促进海马内源性神经发生小鼠长期给药后的齿状回(DG)。
Brontictuzumab(OMP 52M51)是一种抑制Notch1信号的单克隆抗体(MAb)。Brontictuzumab选择性地结合Notch1的负调节区。Brontictuzumab抑制肿瘤细胞增殖。Brontictuzumab可用于白血病和淋巴瘤的研究[1][2][3]。
8-Bromo-cAMP sodium salt (8-Br-Camp sodium salt) 是一种环 AMP 类似物,是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂。
NSC-370284是十个十一易位1(TET1)的选择性抑制剂。NSC-370284通过靶向STAT3/5显著抑制TET1表达水平。NSC-370284具有低细胞毒性[1]。
Wnt/β-catenin agonist 1 (compound 3f) 是 Wnt/β-catenin 信号通路的一个激动剂,EC50 值为 0.27 μM。
Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂,抑制癌症干细胞活性。
Colivelin是具有神经保护功能的多肽,也是 STAT3 的活化物。
TT-10(YAP-TEAD激活剂TT-10)是一种小分子激活剂,可激活心肌细胞中促增殖性YES相关蛋白(YAP)和转录增强子因子结构域(TEAD)活性；促进心肌细胞增殖,同时发挥抗氧化作用和通过YAP核转位的体外抗细胞凋亡作用,激活YAP-TEADs活性和Wnt/β-Catenin信号通路；改善小鼠心肌梗死(MI)后心功能不全,降低ROS和DNA损伤及细胞凋亡。
Picroside I 是 Picrorhiza kurroa 的一种主要成分。Picrorhiza kurroa 是一种高价值的药用植物,富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 是一种哮喘治疗药物。Picroside I 可显着减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。
Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2,FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为0.9,3,小于25 nM。
一种新型小分子STAT3抑制剂,抑制STAT3 DNA结合活性,IC50为1.16 uM,与STAT3卷曲螺旋结构域(CCD)结合；还抑制AML细胞系中G-CSF诱导的STAT3磷酸化,IC50为0.8-1.9 uM,
CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以治疗各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
Salinomycin是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。
Charantin 是一种从苦瓜中分离的甾体皂苷,通过增加胰岛素的释放和减慢糖异生而具有类似胰岛素的活性。Charantin 可抑制 GSK-3 的活性。
AZD8542是Smoothened(SMO)的拮抗剂,具有肿瘤治疗的潜力。
Gigantol是一种来自几种药用兰花的联苄基化合物。 Gigantol对癌症有潜在治疗价值。Gigantol 是 Wnt/β-catenin 通路的抑制剂。
β-连环蛋白抑制剂C2是一种新型高效选择性β-连环蛋白抑制剂,其Kd为54.96 nM,直接作用于β-连环蛋白的臂域。β-连环蛋白抑制剂C2以剂量依赖性方式降低DLD1和SW480细胞的活性,IC50在0.8-1.3μm之间,HCT116和SW48细胞的活性,IC50在3.45-5.35μm之间。β-连环蛋白抑制剂C2选择性地抑制β-连环蛋白,降低其细胞负荷,并显著降低β-连环蛋白驱动的癌细胞的活性。
WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
Casein Kinase II Inhibitor IV是表皮角质形成细胞分化的小分子诱导剂。
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。