| 描述 |
Gigantol是一种来自几种药用兰花的联苄基化合物。 Gigantol对癌症有潜在治疗价值。Gigantol 是 Wnt/β-catenin 通路的抑制剂。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Wnt[1]
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| 体外研究 |
Gigantol降低HEK293细胞中磷酸化LRP6和胞质β-连环蛋白的水平。在乳腺癌MDA-MB-231和MDA-MB-468细胞中,用gigantol处理可降低磷酸化LRP6的水平[1]。 Gigantol显着抑制HepG2细胞的增殖并诱导其凋亡。浓度为1,40和150μM的Gigantol在24小时时细胞活力显着降低11.7,30.0和56.4％,在48小时时分别降低21.1,66.8和85.5％。 IC50值为9.30μM[2]。
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| 体内研究 |
与载体治疗的小鼠相比,LDD和gigantol(25-100mg/kg,po)显着增加热板潜伏期并且降低了角叉菜胶诱导的大鼠炎症[2]。
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| 细胞实验 |
用一系列浓度的Gigantol（1,10,40,80和150μM）处理HepG2细胞不同的时间间隔（12,24和48小时）。使用MTT测定法测量细胞毒性[2]。
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| 动物实验 |
大鼠[3]通过角叉菜胶诱导的大鼠后爪水肿试验确定抗炎活性。在实验前将Sprague-Dawley大鼠禁食15小时，自由饮水。在每次实验前30分钟制备100微升1％角叉菜胶（10mg / mL，IV型，λ）悬浮液，并注射到大鼠右后爪的足底侧。口服给予CH2Cl2-MeOH Scaphyglottis livida和Maxillaria densa提取物（150-600mg / kg），以及化合物LDD和gigantol（25-100mg / kg）。在角叉菜胶治疗前1小时给予提取物LDD和gigantol [3]。小鼠[3]小鼠口服给予载体（0.2％吐温-80）或增加剂量的Scaphyglottis livida和Maxillaria densa提取物（150-600 mg / kg）或LDD和gigantol（25-100 mg / kg）30分钟在热板试验中的热有害刺激之前。吗啡（1.5-6mg / kg，口服）用作阳性对照。在药物施用之前和之后30,60,90和120分钟观察小鼠[3]。
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| 参考文献 |
[1]. Yu S, et al. Gigantol inhibits Wnt/β-catenin signaling and exhibits anticancer activity in breast cancer cells. BMC Complement Altern Med. 2018 Feb 14;18(1):59. [2]. Chen H, et al. Gigantol attenuates the proliferation of human liver cancer HepG2 cells through the PI3K/Akt/NF-κB signaling pathway. Oncol Rep. 2017 Feb;37(2):865-870. [3]. Déciga-Campos M, et al. Antinociceptive and anti-inflammatory effects of compounds isolated from Scaphyglottis livida and Maxillaria densa. J Ethnopharmacol. 2007 Nov 1;114(2):161-8.
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