Osteogenic Growth Peptide (10-14) (OGP(10-14)), 是成骨生长肽 (OGP) C 端截短的五肽,保留了完整的 OGP 样活性。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 与 OGP 受体结合并激活细胞内 Gi 蛋白激酶信号通路。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 是一种有效的有丝分裂原和促成骨和造血因子。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 是 Src 抑制剂。
PP121是多靶点激酶抑制剂,抑制 mTOR,DNK-PK,VEGFR2,Src,PDGFR 的 IC50 值分别为10,60,12,14,2 nM。
Dasatinib (BMS-354825)是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶抑制剂,抑制Abl, Src,c-Kit和c-KitD816V 的 IC50 分别为0.6,0.8,79和37 nM。
HIV-IN-6是一种HIV-Ⅰ型病毒复制抑制剂,通过靶向与病毒Nef蛋白(如Hck)相互作用的Src家族激酶(SFK)[1]。
Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向VEGFR-2 (IC50=1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是治疗晚期或转移性胃癌的抗血管生成药物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
BT424 是一种特异性 HCK 抑制剂。 BT424 可以在体外调节巨噬细胞活化和自噬。 BT424 可改善 UUO 模型中的炎症和肾纤维化。
Lck Inhibitor是新型的Lck抑制剂,IC50为7 nM。
AD57是一种口服活性多激酶抑制剂,可抑制RET、BRAF、S6K和Src,并大大降低mTOR活性[1]。
Src Inhibitor 1是高效选择性的双位点Src酪氨酸激酶抑制剂,对Src和Lck的IC50值分别为44 nM和88 nM。
SU 6656是Src家族激酶抑制剂,抑制Src,Yes,Lyn,Fyn 的IC50分别为280,20,130,170 nM。
Larixol 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
Pelitinib-d6(EKB-569-d6)是氘标记的Pelitinib。Pelitinib(EKB-569)是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为38.5nm；同时,IC50分别为282、800和1255 nM时,也轻微抑制Src、MEK/ERK和ErbB2[1][2]。
AMG-47a是Lck激酶抑制剂,能抑制T细胞增殖。
PP58是吡啶[2,3-d]嘧啶化合物,抑制PDGFR,FGFR和Src家族活性的IC50值在纳摩尔级。
Squarunkin A是一种有效且选择性的UNC119货物相互作用抑制剂,阻断UNC119A肉豆蔻酰化Src N-末端肽相互作用(IC50=10nM)。Squarunkin A干扰细胞中Src激酶的激活[1]。
A 419259 trihydrochloride是Src家族激酶抑制剂,对 Src,Lck 和Lyn 的 IC50 分别为9 nM,3 nM,3 nM。
GW297361是一种羟吲哚CDK抑制剂,在细胞中引发Pho85选择性反应。GW297361在体外分别以20nM和400nM的IC50抑制酵母Cdk1和Pho85[1]。
芬林是一种天然的角鲨酰胺衍生物,是一种Src酪氨酸激酶抑制剂。芬林能抑制过度激活的小胶质细胞,保护多巴胺能神经元。芬林可以减轻帕金森病模型中的神经炎症[1][2][3]。
LCB 03-0110是盘状蛋白结构域受体(DDR)家族和c-Src酪氨酸激酶家族以及Btk和Syk的有效ATP竞争性抑制剂；有效抑制DDR2的活化酪氨酸激酶活性(IC50=6 nM)和非活化形式的DDR2(IC50=145 nM)；抑制胶原蛋白诱导的DDR1和DDR2的自磷酸化,IC50在基于细胞的测定中,164和171 nM；抑制所有8种Src家族激酶,IC50为2-20 nM；抑制TGFβ1和I型胶原诱导的原代真皮成纤维细胞的增殖和迁移(IC50=194 nM),抑制LPS激活的J774A.1巨噬细胞中的细胞迁移和一氧化氮,iNOS,COX2和TNF-α合成；抑制伤口愈合模型中的肥厚性瘢痕形成。
TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂,IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src,MEK/ERK 和 ErbB2,IC50 值分别为282,800,和1255 nM。