蛋白酪氨酸激酶

蛋白质 - 酪氨酸激酶（PTK）催化ATP的γ-磷酸转移至蛋白质底物的酪氨酸残基，是控制细胞增殖和分化的信号传导途径的关键组分。细胞中存在两类PTK：跨膜受体PTK和非受体PTK。

RTK家族包括胰岛素和许多生长因子的受体，例如EGF，FGF，PDGF，VEGF和NGF。 RTK是跨膜糖蛋白，通过其配体的结合而被激活，并且它们通过磷酸化受体本身上的酪氨酸残基（自身磷酸化）和下游信号蛋白将细胞外信号转导至细胞质。 RTK激活细胞内的许多信号传导途径，导致细胞增殖，分化，迁移或代谢变化。此外，非受体酪氨酸激酶（NRTK），包括Src，JAK和Abl等，是由RTK和其他细胞表面受体如GPCR和免疫系统受体触发的信号级联反应的组成部分。 NRTK是免疫系统调节的关键组成部分。

RTK和NRTK与癌症，糖尿病性视网膜病，动脉粥样硬化和牛皮癣等疾病的进展有关。蛋白激酶，包括RTK，是与癌症有关的最频繁突变的基因家族之一，这引发了许多关于它们在癌症发病机理中的作用的研究。人类癌症中有四种主要的RTK失调机制：基因组重排，自分泌激活，过度表达和功能获得或丧失功能。目前，有几种临床可用的小分子抑制剂和针对特定RTK的单克隆抗体。

参考文献：
[1] Hubbard SR, et al. Annu Rev Biochem. 2000;69:373-98.
[2] Robinson DR, et al. Oncogene. 2000 Nov 20;19(49):5548-57.
[3] McDonell LM, et al. Hum Mol Genet. 2015 Oct 15;24(R1):R60-6.

AZ-Dyrk1B-33

AZ-Dyrk1B-33 是一种高效、选择性的 Dyrk1B 激酶抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。

• CAS号：1679330-37-0
• 分子式：C₁₉H₁₆N₄
• 分子量：300.36
• 类别：DYRK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RSH-7

RSH-7是一种有效的Btk和FLT3抑制剂,IC50分别为47和12nM。RSH-7诱导细胞凋亡并显示抗增殖活性。RSH-7抑制BTK和FLT3信号传导,并显示抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：2764609-97-2
• 分子式：C₂₂H₂₅FN₈O
• 分子量：436.49
• 类别：BTK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EGFR-IN-71

EGFR-IN-71是一种有效的窄谱表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,IC50值为3.7μM。EGFR-IN-71可用于研究脊索瘤[1]。

• CAS号：2676155-98-7
• 分子式：C₁₆H₉ClIN₃
• 分子量：405.62
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ZC0101

ZC0101是一种有效的口服活性IDO1和TrxR双重抑制剂,IC50值分别为0.084μM和7.98μM。ZC0101可有效诱导癌细胞凋亡和活性氧积累【1】。

• CAS号：2541604-52-6
• 分子式：C₁₇H₁₅N₃O₂
• 分子量：293.32
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

帕尼单抗

帕尼土单抗(ABX-EGF)是一种全人IgG2抗EGFR单克隆抗体。帕尼土单抗具有抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：339177-26-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

艾乐替尼盐酸盐

Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride) 是一种有效、选择性、可口服的 ALK 抑制剂,IC50 值为 1.9 nM,KD) 值为 2.4 nM。

• CAS号：1256589-74-8
• 分子式：C₃₀H₃₅ClN₄O₂
• 分子量：519.078
• 类别：ALK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SNIPER(ABL)-062

SNIPER(ABL)-062,由 ABL 抑制剂通过 linker 与 cIAP1 配体组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白。

• CAS号：2140260-89-3
• 分子式：C₅₃H₆₃ClF₂N₁₀O₉S
• 分子量：1089.64
• 类别：BCR-ABL

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DDR2-IN-1

DDR2-IN-1是有效的DDR2抑制剂,IC50为26 nM。DDR2-IN-1,化合物129,可用于骨关节炎研究[1]。

• CAS号：1573053-23-2
• 分子式：C₂₇H₃₂ClN₅O₄
• 分子量：526.03
• 类别：盘基蛋白结构域受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Antitumor agent-55

抗肿瘤剂-55(化合物5q)是一种有效的抗肿瘤剂。抗肿瘤剂-55有效抑制PC3,IC50为0.91μM。抗肿瘤剂-55有效抑制集落形成,抑制PC3中的细胞迁移。抗肿瘤药物-55诱导PC3细胞G1/S期阻滞和凋亡[1]。

• CAS号：2522594-49-4
• 分子式：C₃₂H₃₄N₆O₄S
• 分子量：598.72
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-935177

BMS-935177是有效,选择性,可逆的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂,IC50 值为3 nM。

• CAS号：1231889-53-4
• 分子式：C₃₁H₂₆N₄O₃
• 分子量：502.563
• 类别：BTK

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：805.4±75.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：440.9±37.1 °C

2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N-甲基苯磺酰胺

ALK抑制剂2是新型ALK选择性抑制剂。

• CAS号：761438-38-4
• 分子式：C₂₃H₂₈ClN₇O₃S
• 分子量：518.03200
• 类别：ALK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3,7-二甲氧基-3',4',5-三羟基黄酮

鼠拉嗪是VEGFR2信号传导的口服活性抑制剂,对VEGFR2激酶的IC50为4.68μM。鼠拉嗪显示出强大的抗血管生成活性和抗肿瘤功效[1]。鼠李嗪具有抗氧化和抗炎特性[2]。

• CAS号：552-54-5
• 分子式：C₁₇H₁₄O₇
• 分子量：330.29
• 类别：VEGFR

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：591.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：214-215℃
• 闪点：221.2±23.6 °C

诺考达唑

Nocodazole是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。

• CAS号：31430-18-9
• 分子式：C₁₄H₁₁N₃O₃S
• 分子量：301.320
• 类别：自噬

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：300 °C (dec.)
• 闪点：N/A

J-1048

J-1048是一种激活素受体样激酶5(ALK5)抑制剂。J-1048可通过明确阻断TGF-β/Smad信号通路抑制TAA诱导的小鼠肝纤维化[1]。

• CAS号：2374772-60-6
• 分子式：C₂₃H₁₇FN₆S₂
• 分子量：460.55
• 类别：ALK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TTT 3002

TTT 3002是一种强效口服活性FLT3抑制剂。TTT 3002通过激活D835残基处的突变有效抑制FLT3磷酸化,IC50为0.2 nM。TTT 3002可用于AML(急性髓细胞白血病)的研究[1]。

• CAS号：871037-95-5
• 分子式：C₂₇H₂₃N₅O₃
• 分子量：465.50300
• 类别：FLT3

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FGFR4-IN-16

FGFR4-IN-16 (CY-15-2) 是一种 FGFR-4 共价抑制剂,可用于癌症的研究。

• CAS号：1970120-44-5
• 分子式：C₃₅H₃₀Cl₂N₆O₅
• 分子量：685.56
• 类别：FGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TL02-59 dihydrochloride

TL02-59 dihydrochloride 是一种具有口服活性,选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂,IC50 为 0.03 nM。TL02-59 dihydrochloride 抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 Hck,IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 dihydrochloride 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。

• CAS号：2415263-06-6
• 分子式：C₃₂H₃₆Cl₂F₃N₅O₄
• 分子量：682.56
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF 06273340

PF-06273340是一种有效、选择性、口服生物利用度和外周限制性pan-Trk抑制剂【1】。

• CAS号：1402438-74-7
• 分子式：C₂₃H₂₂ClN₇O₃
• 分子量：479.919
• 类别：Trk Receptor

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

利尼伐尼

Linifanib (ABT-869) 是一种多靶点 VEGF 和 PDGFR 受体家族的抑制剂,抑制KDR,Flt-1,PDGFRβ和FLT3的 IC50 值分别为3,4,66,4 nM。

• CAS号：796967-16-3
• 分子式：C₂₁H₁₈FN₅O
• 分子量：375.399
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：542.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：180-183ºC (dec.)
• 闪点：281.7±30.1 °C

SKLB4771

SKLB4771是Flt3新型高效抑制剂,IC50值10nM。

• CAS号：1370256-78-2
• 分子式：C₂₅H₂₇N₇O₃S₂
• 分子量：537.65700
• 类别：FLT3

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

地榆皂苷Ⅱ

Ziyuglycoside II 是从 Sanguisorba officinalis L. 中提取的三萜皂苷化合物。Ziyuglycoside II 诱导活性氧 (ROS) 产生和凋亡 (apoptosis)。 具有抗炎和抗癌作用。

• CAS号：35286-59-0
• 分子式：C₃₅H₅₆O₈
• 分子量：604.814
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：716.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：260-263℃
• 闪点：218.6±26.4 °C

Enapotamab

依那波单抗是一种抗AXL/UFO参考抗体。依那波单抗可用于合成Bcl-xl抑制剂抗体药物偶联物[1]。

• CAS号：1912423-61-0
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：TAM Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AZ191

AZ191是DYRK1B高效选择性抑制剂,IC50值17nM。

• CAS号：1594092-37-1
• 分子式：C₂₄H₂₇N₇O
• 分子量：429.51700
• 类别：DYRK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GEM-231

GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。

• CAS号：255810-66-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PKA

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MitoPQ

MitoPQ是一种以线粒体为靶点的氧化还原循环器。MitoPQ在复合物I的黄素部位通过氧化还原循环产生超氧化物,选择性地增加线粒体内的超氧化物生成。MitoPQ可用于抗氧化剂研究[1]。

• CAS号：1821370-28-8
• 分子式：C₃₉H₄₆I₃N₂P
• 分子量：954.48
• 类别：ROS

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺

LFM-A13是一种强效的BTK、JAK2、PLK抑制剂,抑制重组BTK、Plx1和PLK3,IC50分别为2.5μM、10μM和61μM。LFM-A13具有抗增殖活性和抗癌活性。LFM-A13可用于癌症相关研究[1][3][4]

• CAS号：62004-35-7
• 分子式：C₁₁H₈Br₂N₂O₂
• 分子量：360.00
• 类别：Polo样激酶(PLK)

• 密度：1.9±0.1 g/cm3
• 沸点：487.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：248.9±28.7 °C

c-Met的-IN-2

c-Met-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,具有抗肿瘤活性。

• CAS号：1635406-73-3
• 分子式：C₂₄H₂₁FN₁₀O
• 分子量：484.49
• 类别：c-Met的/HGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-[4-[[[[5-(叔丁基)-3-异恶唑基]氨基]羰基]氨基]苯基]-5-[(1-乙基-2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)氧基]-2-吡啶甲酰胺

AC710是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。

• CAS号：1351522-04-7
• 分子式：C₃₁H₄₂N₆O₄
• 分子量：562.703
• 类别：c-Kit

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：580.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：304.8±30.1 °C

(-)-土曲霉酸

苯甲酸是一种醌类环氧化物抗生素,是一种有效的Btk抑制剂。土甲酸阻断PKC和Btk的pleckstrin同源结构域之间的相互作用。在IC50约为100μM的HMC-1人类肥大细胞的裂解物中,稀土酸抑制GST-BtkPH与PKC的结合[1]。

• CAS号：121-40-4
• 分子式：C₇H₆O₄
• 分子量：154.12000
• 类别：BTK

• 密度：1.613 g/cm3
• 沸点：333.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

帕唑帕尼

Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。

• CAS号：444731-52-6
• 分子式：C₂₁H₂₃N₇O₂S
• 分子量：437.518
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：728.8±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：285-289°C (dec.)
• 闪点：394.6±35.7 °C