1092364-38-9

• 常用中文名：波齐奥替尼(HM781-36B)
• 常用英文名：Poziotinib
• CAS号：1092364-38-9
• 分子式：C₂₃H₂₁Cl₂FN₄O₃
• 分子量：491.342
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 蛋白酪氨酸激酶
• 发布时间：2018-08-05 17:59:26
• 更新时间：2025-08-26 17:36:12
• Poziotinib(NOV120101; HM781-36B)是pan-HER激酶不可逆抑制剂,对HER1/HER2/HER4的IC50值分别为3/5/23nM。

名称

• 中文名: 泊齐替尼
• 英文名: 1-[4-[4-(3,4-dichloro-2-fluoroanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxypiperidin-1-yl]prop-2-en-1-one
• 中文别名: 波齐替尼
• 英文别名: 2-Propen-1-one, 1-[4-[[4-[(3,4-dichloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-1-piperidinyl]-; 1-[4-({4-[(3,4-Dichloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl}oxy)-1-piperidinyl]-2-propen-1-one; Poziotinib; UNII-OEI6OOU6IK; HM781-36B

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 629.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₁Cl₂FN₄O₃
• 分子量: 491.342
• 闪点: 334.6±31.5 °C
• 精确质量: 490.097473
• PSA: 76.58000
• LogP: 4.69
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.645
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Poziotinib(NOV120101; HM781-36B)是pan-HER激酶不可逆抑制剂,对HER1/HER2/HER4的IC50值分别为3/5/23nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Nam HJ, et al. Antitumor activity of HM781-36B, an irreversible Pan-HER inhibitor, alone or in combination with cytotoxic chemotherapeutic agents in gastric cancer. Cancer Lett. 2011 Mar 28;302(2):155-65.

  [2]. Cha MY, et al. Antitumor activity of HM781-36B, a highly effective pan-HER inhibitor in erlotinib-resistant NSCLC and other EGFR-dependent cancer models. Int J Cancer. 2012 May 15;130(10):2445-54.

  [3]. Kang MH, et al. Antitumor Activity of HM781-36B, alone or in Combination with Chemotherapeutic Agents, in Colorectal Cancer Cells. Cancer Res Treat. 2015 Mar 5.