BAY 61-3606是高活性ATP竞争性,可逆的Syk选择性抑制剂,Ki为7.5 nM,对Btk,Fyn,Itk,Lyn和Src无抑制性。
抗炎剂21(化合物9o)是一种口服活性低细胞毒性抗炎剂,NO的IC50值为0.76μM。抗炎剂21通过积聚ROS发挥作用,阻断NF-κB/MAPK信号通路。抗炎剂21可以改善关节炎大鼠模型的软骨破坏和炎性细胞浸润[1]。
EGFR-IN-49是一种高效、选择性的EGFR抑制剂,对EGFRT790M和EGFRT790M/L858R的IC50分别为65.0 nM和13.6 nM。EGFR-IN-49以剂量依赖性方式诱导晚期细胞凋亡[1]。
CSF1R-IN-7(式I)是CSF-1R抑制剂。CSF1R-IN-7可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Mipasetamab是一种靶向AXL、酪氨酸激酶受体和TAM受体的IgG1κ抗体。Mipasetamab参与ADCT-601(Mipasetamab-uzoptirine)的合成,这是一种AXL靶向抗体-药物偶联物(ADC)。ADCT-601具有抗肿瘤活性[1]。
AMG 925 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂,IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
Lapatinib-d4-1是氘标记的Lapatinib。拉帕替尼(GW572016)是ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM【1】。
IRAK4-IN-28(化合物42)是口服活性IRAK4抑制剂(IC50＝8.9nM)。IRAK4-IN-28对IRAK4具有结合亲和力,Kd为0.58nM。IRAK4-IN-28可用于炎症和自身免疫性疾病的研究[1]。
A 419259 trihydrochloride是Src家族激酶抑制剂,对 Src,Lck 和Lyn 的 IC50 分别为9 nM,3 nM,3 nM。
FGFR-IN-6(化合物5)是FGFR抑制剂[1]。
JNJ 17029259是一种口服活性和选择性VEGF-R2激酶抑制剂。JNJ 17029259抑制VEGF介导的信号转导。JNJ 17029259具有抗血管生成活性[1][2]。
FGFR1 inhibitor-10 (Compound 4i) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50: 28 nM)。FGFR1 inhibitor-10 抑制 FGFR1 的磷酸化。FGFR1 inhibitor-10 具有抗血管生成、抗侵袭活性和抗肿瘤作用。
Tinengotinib是一种或多种蛋白激酶的调节剂,如Aurora激酶和VEGFR激酶。Tinengotinib有潜力研究这些激酶异常介导的疾病,尤其是癌症相关疾病(摘自专利WO2018108079A1)[1]。
OXSI-2是一种可生物利用的细胞渗透性Syk抑制剂,EC50为313nm,IC50为14nm[1][2]。
GW297361是一种羟吲哚CDK抑制剂,在细胞中引发Pho85选择性反应。GW297361在体外分别以20nM和400nM的IC50抑制酵母Cdk1和Pho85[1]。
酒石酸西利替尼是一种强效、ATP竞争性、口服活性和高选择性EGFR抑制剂,Ki为0.05 nM,IC50为3 nM。对于EGFR T790M/L858R突变体,利他尼的IC50为22 nM。与其他激酶相比,Theliatinib对EGFR的选择性为50倍以上[1]。
8-氯-cAMP是一种诱导生长停滞并调节cAMP依赖性PKA活性的cAMP类似物。8-氯-cAMP具有抗癌活性[1]。
抗癌剂42(化合物10d)是一种口服活性抗癌剂,对MDA-MB-231细胞具有较强的抗肿瘤活性,IC50为0.07μM。抗癌剂42可通过激活凋亡途径和p53表达发挥其抗肿瘤活性。抗癌剂42可用于研究转移性乳腺癌[1]。
SM 16是有口服活性的TGF-beta I型受体 ( ALK5) 抑制剂。
PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
AZ7550-d5是氘标记的AZ7550(HY-B0794)。AZ7550是AZD9291(HY-15772)的活性代谢产物,抑制IGF1R的活性,IC50为1.6μM[1][2]。
(S) -Sunvozertinib((S)-DZD9008)是Sunvozertinib的S-对映体,对EGFR外显子20 NPH和ASV插入、EGFR L858R/T790M突变和Her2外显子20 YVMA插入(IC50分别为51.2nm、51.9nm、1nm和21.2nm)具有抑制活性。(S) -Sunvozertinib也抑制BTK[1]。
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂,Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 可显着逆转小鼠低水平的吗啡镇痛感受性。
PRN1008 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 可逆的、共价抑制剂,其 IC50 值为 1.3 nM。
Axl-IN-8(NO.1)是一种有效的Axl抑制剂,IC50<1 nM。Axl-IN-8也抑制c-MET,IC50为1-10nm。Axl-IN-8对BaF3/TEL-Axl、MKN45和EBC-1细胞具有抗增殖活性,IC50值分别小于10226.6和120.3nm[1]。
Canlitinib 是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,专利号 WO2018072614 (IV-2)。Canlitinib 有用于癌症研究的潜力。
Osimertinib-13C,d3是氘,13C标记为Osimertinib。Osimertinib(AZD9291)是一种共价、口服活性、不可逆和突变选择性EGFR抑制剂,对L858R的表观IC50分别为12 nM和1 nM对L858 R/T790M的表观IC 50。
SU5214 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 14.8 µM (FLK-1) 和 36.7 µM (EGFR)。详细信息请参考专利文献 US5834504A 中的化合物 SU5214。
ANA-12是有效,选择性的 TrkB 拮抗剂,对高亲和力和低亲和力位点的IC50 分别为45.6 nM和41.1 μM。
CP-547632 是有效的 VEGFR2 和 FGF2 激酶抑制剂,IC50 值分别为11 和 9 nM。