Bafetinib是具有抗肿瘤活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
(Z) -Semaxanib(化合物(Z)-1)是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。(Z) -Semaxanib对IC50分别为6.28µM和8.17µM的TAMH和HepG2细胞具有细胞毒性[1]。
2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt 是一种抗氧化剂,能够促进肝细胞生长因子 (HGF) 的产生。
Efdamrofusp alfa是一种双特异性融合蛋白。Efdamrofusp alfa能够中和VEGF同种型和C3b/C4b。Efdamrofusp alfa可用于研究新生血管年龄相关性黄斑变性(nAMD)和其他补体相关的眼部疾病[1]。
Masitinib是一种口服的 Kit 抑制剂,IC50 为200 nM。 它也可抑制PDGFRα/β,IC50 为 540nM/800nM。
GTP-14564是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向内部串联重复(ITD)和FLT3。GTP-14564抑制Ba/F3白血病细胞中FLT3配体依赖性生长[1]。
Davutamig (REGN-5093) 是一种人源化免疫球蛋白 G4-kappa、抗 MET 单克隆抗体,靶向 MET 上两个不同的非重叠表位。Davutamig 是一种抗肿瘤药。
OSI-296是cMET和RON激酶的强效和双重抑制剂(cMET和sfRon的IC50值分别为42nM和200nM)。OSI-206显示出体内功效,并且在口服给药后在肿瘤异种移植物模型中具有良好的耐受性。OSI-296还可以减少骨中肿瘤的生长。
KYL肽是一种EphA4受体酪氨酸激酶抑制剂(Kd=0.8μM)。KYL肽抑制EphA4-EphrinA5相互作用(IC50=6.34μM)。KYL肽可预防AβO诱导的突触损伤、树突棘丢失和LTP阻断海马CA3-CA1区的传递。KYL肽在细胞培养基中半衰期较长(PC3和C2C12培养基分别为8和12小时)。
ARN25068是三种蛋白激酶(GSK-3β、FYN和DYRK1A)的亚微摩尔抑制剂,用于解决tau过度磷酸化问题[1]。
GNF2133是一种选择性DYRK1A抑制剂,IC50值为6 nM。
Mecasermin(人IGF-I；FK780)是一种重组人胰岛素样生长因子I(IGF-I)。Mecasermin具有研究生长激素受体缺陷或生长激素抑制抗体导致的生长激素(GH)不敏感性生长失败的潜力[1]。
FIIN-1 是一种有效的,不可逆的选择性 FGFR 抑制剂。FIIN-1 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt1/4 结合,Kd 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。FIIN-1 抑制 FGFR1/2/3/4 的 IC50 分别是 9.2,6.2,11.9 和 189 nM。
CCT 365623(CCT365623)盐酸盐是一种有效的,口服活性的赖氨酰氧化酶(LOX)小分子抑制剂,IC50为0.89 uM；在5 uM时抑制活细胞系统(MDCK囊肿)中的LOX活性,降低细胞表面EGFR的保留,抑制EGF驱动的EGFR和AKT磷酸化,也激活SMAD2并下调MATN2；延迟体内原发性和转移性肿瘤细胞的生长。
Cabiralizumab(FPA 008)是一种抗CSF1R单克隆抗体(MAb)。Cabiralizumab增强T细胞浸润和抗肿瘤T细胞免疫应答。Cabiralizumab可抑制破骨细胞的活化并阻止骨破坏,可用于类风湿关节炎(RA)的研究。Cabiralizumab可与Nivolumab(HY-P9903)联合用于肺癌研究[1][2]。
CH7057288 是一种有效的选择性 TRK 抑制剂。
DDR1-IN-2 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 值为 13.1 nM,对 DDR2 的抑制作用相对较弱,IC50 of 203 nM。
Eflagelastim是一种人源化IgG4单克隆抗体,也是一种粒细胞集落刺激因子(G-CSF)。Eflagelastim靶向G-CSF受体(c-Fms)。Eflaegrastim刺激中性粒细胞祖细胞的增殖和分化,并保持稳定数量的成熟和功能性中性粒细胞。Eflagelastim还缩短了中性粒细胞减少症的持续时间[1]。
(E/Z)-CP-724714 是 (E)-CP-724714 和 (Z)-CP-724714 的消旋体。CP-724714是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂。
FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂,对 CDK2/cyclin A,CDK4/cyclin D1,CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50 值分别为 2.47,0.85,1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。
迪西他单抗-韦多汀(RC48)是一种抗体-药物结合物(ADC),包括抗人表皮生长因子受体2(HER2)的单克隆抗体,该单克隆抗体通过可切割的连接物与细胞毒性剂单甲基auristatin E结合。迪西他单抗-韦多汀增强抗肿瘤免疫[1]。
表皮生长因子受体肽(985-996)是一种氨基酸肽片段,来源于表皮生长因子接收器(EGFR)中的985-996位[1]。
ITK降解物2(化合物30)是靶向泛素化的调节剂和靶向蛋白质降解分子。ITK降解器2降解ITK[1]。
PROTAC EGFR降解剂6(化合物2)是一种PROTAC EGFR降解剂,在DC50为45.2 nM的HCC827细胞中有效降解EGFRDel19。PROTAC EGFR降解物6显著诱导HCC827细胞凋亡,并将细胞阻滞在G1期[1]。
Olaratumab(IMC-3G3；LY3012207)是一种具有抗肿瘤活性的抗血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)人单克隆IgG1抗体[1]。
Methyl 12-methyltridecanoate ((R)-betaxolol hydrochloride) 是从 Brevibacterium casei LS14 中提取的生物表面活性剂。Methyl 12-methyltridecanoate 提高了银纳米颗粒在体内环境中的生物相容性,为银纳米颗粒的功能化提供了一种新的途径。
Fasudil 是一种有效的 ROCK1,PKA,PKC 和 MLCK 抑制剂,Ki 值分别为 0.33 μM,1.0 μM,9.3 μM 和 55 μM。
LDC0496是一种有效的选择性EGFR抑制剂。LDC0496对EGFR和Her2外显子20插入突变具有强烈的抑制效力,并且对野生型EGFR和kinome具有选择性【1】。
盐酸GNF2133是一种强效、选择性和口服活性的DYRK1A抑制剂,对DYRK1A和GSK3β的IC50s分别为0.0062,>50µM。盐酸GNF2133对大鼠和人原代β细胞有良好的增殖潜能和作用。GNF2133盐酸盐显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133盐酸盐具有研究1型糖尿病的潜力【1】。