859212-16-1

• 常用中文名：巴氟替尼
• 常用英文名：Bafetinib (INNO-406)
• CAS号：859212-16-1
• 分子式：C₃₀H₃₁F₃N₈O
• 分子量：576.615
• 相关类别： 原料药 抗肿瘤药 替尼类抗肿瘤药
• 发布时间：2018-02-15 08:00:00
• 更新时间：2025-08-25 20:03:59
• Bafetinib是具有抗肿瘤活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。

名称

• 中文名: 4-[[(3S)-3-二甲基氨基吡咯烷-1-基]甲基]-N-[4-甲基-3-[(4-嘧啶-5-基嘧啶-2-基)氨基]苯基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺
• 英文名: Bafetinib(INNO 406,NS 187)
• 中文别名: 巴氟替尼; 氨萘非特
• 英文别名: Benzamide, N-[3-([5,5'-bipyrimidin]-2-ylamino)-4-methylphenyl]-4-[[(3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]methyl]-3-(trifluoromethyl)-; N-[3-(5,5'-Bipyrimidin-2-ylamino)-4-methylphenyl]-4-{[(3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]methyl}-3-(trifluoromethyl)benzamide; Benzamide, N-[3-([4,5'-bipyrimidin]-2-ylamino)-4-methylphenyl]-4-[[(3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]methyl]-3-(trifluoromethyl)-; Bafetinib; Bafetinib (INNO-406); N-[3-(4,5'-Bipyrimidin-2-ylamino)-4-methylphenyl]-4-{[(3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]methyl}-3-(trifluoromethyl)benzamide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 熔点: 166-168°C
• 分子式: C₃₀H₃₁F₃N₈O
• 分子量: 576.615
• 精确质量: 576.257263
• PSA: 99.17000
• LogP: 3.03
• 外观性状: 淡黄色至黄色固体
• 折射率: 1.640
• 储存条件: Refrigerator

生物活性

• 描述: Bafetinib是具有抗肿瘤活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Grace MS, et al. The tyrosine kinase inhibitor bafetinib inhibits PAR2-induced activation of TRPV4 channels in vitro and pain in vivo. Br J Pharmacol. 2014 Aug;171(16):3881-3894.

  [2]. Kimura S, et al. NS-187, a potent and selective dual Bcr-Abl/Lyn tyrosine kinase inhibitor, is a novel agent for imatinib-resistant leukemia. Blood. 2005 Dec 1;106(12):3948-3954.

  [3]. Kamitsuji Y, et al. The Bcr-Abl kinase inhibitor INNO-406 induces autophagy and different modes of cell death execution in Bcr-Abl-positive leukemias. Cell Death Differ. 2008, 15(11), 1712-2172.

  [4]. Yokota A, et al. INNO-406, a novel BCR-ABL/Lyn dual tyrosine kinase inhibitor, suppresses the growth of Ph+ leukemia cells in the central nervous system, and cyclosporine A augments its in vivo activity. Blood. 2007, 109(1), 306-314.