TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂,IC50 值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。
BX-320是一种选择性、ATP竞争性、口服活性和直接PDK1抑制剂,IC50为30 nM,采用直接激酶分析法。BX-320也诱导细胞凋亡。抗癌作用[1]。
AZD3147是mTORC1和mTORC2的有效、口服活性、选择性双重抑制剂,IC50值为1.5nM。AZD3147对PI3K也有选择性作用[1]。
GNE-490是一种(噻吩嘧啶-2-基)氨基嘧啶,是一种有效的pan-PI3K抑制剂,对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ和PI3Kγ的IC50s分别为3.5 nM、25 nM、5.2 nM和15 nM。GNE-490对mTOR的选择性大于200倍(IC50=750 nM)。GNE-490显示出对MCF7.1乳腺癌异种移植模型的有效抑制效果【1】。
FPA-124,一种细胞通透性铜配合物,是选择性的 Akt 抑制剂,IC50 为 0.1 μM ,与 Akt 的蛋白同源性 (PH) 域和激酶结构域相互作用。FPA-124 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
β-Glycerol phosphate disodium salt pentahydrate 是磷酸酶和张力蛋白同源物 (PTEN) 的抑制剂,来自专利US 20110002877 A1。
IPI549 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 16 nM。
MPT0E028 是一种口服有效的,选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM,106.2 nM,29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡降低 B 细胞淋巴瘤的活力,同时具有有效的直接 Akt 靶向能力,降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。
Perifosine 是一种口服有效的 Akt 抑制剂。Perifosine 对绝大多数细胞具有抗增殖活性,IC50 为 0.6-8.9 μM。
PI3K-IN-9 (compound 1-14) 是一种有效的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 8.9 nM。
PI3K/mTOR Inhibitor-14(化合物 Y-2)是一种有效的 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,IC50 分别为 171.4 nM 和 10.1 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-14 具有抗肿瘤活性。
MK 2206 是一种口服有效的 Akt 变构抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50 分别为 5 nM/12 nM/65 nM。
L-亮氨酸-13C6是13C标记的L-亮氨酸[1]。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[2]。
卡嗪醇B是一种具有二甲基吡喃环的异戊二烯基黄烷,是一氧化氮(NO)产生的抑制剂。卡嗪醇B通过胰岛素Akt信号通路和AMPK激活促进葡萄糖摄取,从而提高胰岛素敏感性。卡嗪醇B具有糖尿病研究的潜力[1][2]。
Demethyleneberberine 是一种天然线粒体靶向抗氧化剂。Demethyleneberberine 通过抑制 NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。Demethyleneberberine 可作为 AMPK 激活剂,用于治疗非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD)。
Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate),是花椒的有效成分,也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性,是一种防止食品褐变的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。
GSK-3β抑制剂11(化合物21)是一种糖原合成酶激酶-3β(GSK-3？)抑制剂(IC50=10.02μM)。GSK-3β抑制剂11可用于神经退行性疾病的研究[1]。
Salidroside 是一种脯氨酰内肽酶 (prolyl endopeptidase) 抑制剂。Salidroside 可通过激活 mTOR 信号缓解肿瘤恶病质小鼠模型中的恶病质症状。
Marein 通过减少对线粒体功能的损害和 AMPK 信号通路的激活而具有神经保护作用。Marein 通过 CaMKK/AMPK/GLUT1 促进葡萄糖摄取,通过 IRS/Akt/GSK-3β 增加糖原合成,并通过 Akt/FoxO1 减少糖异生,从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。Marein 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 为 100 µM。Marein 具有有益的抗氧化,降压,降血脂和抗糖尿病作用。
BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
Cbz-B3A 是 mTORC1 转导的有效选择性抑制剂,与泛素1、2、4 结合,Cbz-B3A 还能抑制 eIF4E 结合蛋白的磷酸化。
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
ATR-IN-17(化合物88)是一种有效的ATR激酶抑制剂。ATR-IN-17在LoVo细胞中显示出良好的抗癌活性,IC50为1 nM【1】。
ATR-IN-7是一种有效的ATR抑制剂。ATR是一类参与基因组稳定性和DNA损伤修复的蛋白激酶,属于PIKK家族。ATR-IN-7有可能用于研究ATR激酶介导的疾病,如增殖性疾病和癌症(摘自专利WO2021238999A1,化合物1)[1]。
PI3Kδ-IN-15 (compound 6b) 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂,对 p110δ 的 IC50 为 0.5 nM。PI3Kδ-IN-15 抑制 PI3Kδ 的效力比 PI3Kγ、PI3Kβ 和 PI3Kα 高 30 倍。
MS143是一种有效的AKT降解剂(PC3细胞中DC50=46 nM,GI50=0.8µM)。MS143通过劫持泛素-蛋白酶体系统,以浓度和时间依赖性的方式诱导快速而稳定的AKT降解。MS143可以抑制癌细胞生长[1]。
ULK1-IN-2(化合物3s)是一种有效的ULK1抑制剂。ULK1-IN-2对癌细胞系显示出最高的细胞毒性作用,A549的IC50为1.94μM。ULK1-IN-2可诱导细胞凋亡,同时阻断自噬,可用于研究NSCLC(非小细胞肺癌)[1]。
PI4KIIIbeta-IN-10 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 3.6 nM。
PI3K-IN-37(实施例84.1)是一种PI3Kα/β/δ抑制剂,其IC50分别为6、8和4nm。PI3K-IN-37也能抑制mTOR(IC50=4nM)[1]。