902779-59-3

• 常用中文名：Akt Inhibitor XI
• 常用英文名：FPA 124
• CAS号：902779-59-3
• 分子式：C₁₁H₉Cl₂CuN₃O₂S
• 分子量：381.72500
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-08-12 14:40:29
• 更新时间：2024-01-08 08:41:48
• FPA-124,一种细胞通透性铜配合物,是选择性的 Akt 抑制剂,IC50 为 0.1 μM ,与 Akt 的蛋白同源性 (PH) 域和激酶结构域相互作用。FPA-124 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

名称

• 中文名: AKT 抗化剂
• 英文名: FPA 124,Dichloro[(2Z)-2-[(4-oxo-4H-1-benzopyran-3-yl)methylene]hydrazinecarbothioamidecoppercomplex
• 英文别名: fpa 124

物化性质

• 分子式: C₁₁H₉Cl₂CuN₃O₂S
• 分子量: 381.72500
• 精确质量: 379.90900
• PSA: 112.71000
• LogP: 3.42780
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: FPA-124,一种细胞通透性铜配合物,是选择性的 Akt 抑制剂,IC50 为 0.1 μM ,与 Akt 的蛋白同源性 (PH) 域和激酶结构域相互作用。FPA-124 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
• 体外研究: FPA-124对BT20、PC-3、COLO 357和BxPC-3癌细胞株的生长抑制作用分别为7、10、34和55μM。
• 体内研究: FPA-124具有PKB(Akt蛋白)抑制活性,并在一个使用COLO 357细胞建立的原位胰腺肿瘤模型中导致NF-κB失活[1]。
• 参考文献:

  [1]. Barve V, et al. Synthesis, molecular characterization, and biological activity of novel synthetic derivatives of chromen-4-one in human cancer cells. J Med Chem. 2006 Jun 29;49(13):3800-8.

  [2]. Biscetti F, et al. Pioglitazone enhances collateral blood flow in ischemic hindlimb of diabetic mice through an Akt-dependent VEGF-mediated mechanism, regardless of PPARgamma stimulation. Cardiovasc Diabetol. 2009 Sep 8;8:49.