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中文名 PI4KIIIbeta-IN-10
英文名 PI4KIIIbeta-IN-10
英文别名 N-(5-{3-[(4-Hydroxyphenyl)sulfamoyl]-4-methoxyphenyl}-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-2,2-dimethylpropanamide
Propanamide, N-[5-[3-[[(4-hydroxyphenyl)amino]sulfonyl]-4-methoxyphenyl]-4-methyl-2-thiazolyl]-2,2-dimethyl-
描述 PI4KIIIbeta-IN-10 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 3.6 nM。
相关类别
靶点

PI4KIIIβ:3.6 nM (IC50)

PI4KIIIα:3 μM (IC50)

PI3Kδ:720 nM (IC50)

PI3KC2γ:1 μM (IC50)

PI3Kα:10 μM (IC50)

PI3Kγ:20 μM (IC50)

体外研究 PI4KIIIβ-IN-10(化合物10)是有效的PI4KIIIβ抑制剂,对PI4KIIIβ相关的脂质激酶具有非常小的脱靶抑制。 PI4KIIIbeta-IN-10对PI3K2γ,PI4K2β和PI3Kβ的PI3KC2γ(IC50~1μM),PI3Kα(~10μM)和PI4KIIIα(~3μM)抑制作用较弱,对浓度高达20μM时抑制<20% [1]。
激酶实验 在膜捕获测定中使用重组酶,磷酸肌醇和γ32P-ATP进行脂质激酶测定。将每种抑制剂(例如,PI4KIIIβ-IN-10)稀释到10%DMSO和激酶测定缓冲液中。完成反应后,将4μL点在0.2μm硝酸纤维素上。将膜在加热灯下干燥5分钟,然后进行1×30秒洗涤,并在1M NaCl / 1%磷酸中洗涤6×5分钟。将膜在加热灯下干燥20分钟,然后过夜暴露于荧光屏,然后在Typhoon 9500上进行磷光成像。使用SPOT量化强度。每种酶的规格如下。将L-α-磷脂酰肌醇和DOPS:DOPC脂质在水中超声处理以产生1mg / mL PI:DOPS:DOPC。反应设置如下:1)激酶测定缓冲液,PI:DOPS:DOPC,BSA和PI4KIIIβ,以10μL的总体积(2.5x溶液)合并; 2)加入5μL抑制剂溶液(5x溶液)并与酶混合物一起温育15分钟; 3)加入10μL冷ATP和γ32P-ATP(2.5x溶液)以引发反应30分钟。最终条件如下:20 mM Bis-Tris Propane pH 7.5,10 mM MgCl 2,0.075 mM Triton X-100,0.5 mM EGTA,1 mM DTT,100μMPI,500 ng /μLBSA,2.5nMPI4KIIIβ,2% DMSO,10μMATP和1μCiγ32P-ATP [1]。
参考文献

[1]. Rutaganira FU, et al. Design and Structural Characterization of Potent and Selective Inhibitors of Phosphatidylinositol 4 Kinase IIIβ. J Med Chem. 2016 Mar 10;59(5):1830-9.

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C22H25N3O5S2
分子量 475.581
精确质量 475.123566
LogP 3.64
折射率 1.631
储存条件 2-8℃