Muscarine ((+)-Muscarine) tosylate 是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Muscarine tosylate 是一种能刺激副交感神经系统的毒素。
TBPB是M1 mAChR变构激动剂,EC50值为289nM,调节amyloid的加工和小鼠体内具有抗精神病药物等活性。
沙诺美林(LY 246708)是具有抗精神病活性的毒蕈碱M1/M4受体的有效激动剂。Xanomeline(LY 246708)增加神经元兴奋性。Xanomeline(LY 246708)可用于精神分裂症的研究[1][2][3]。
Tiotropium Bromide hydrate是长效的毒蕈碱受体拮抗剂。
Emraclidine是一种毒蕈碱M4受体阳性变构调节剂(WO2018002760,化合物11)。埃米拉西定可用于神经系统疾病的研究[1]。
VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)) 的正向调节剂,能够增强小鼠,人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应,pEC50 值分别为 7.75,6.2 和 6。
M1/M2/M4 muscarinic agonist 1 (化合物 42) 是一种 muscarinic M4/M1/M2 激动剂,其对 M4/M1/M2 的 EC50 值分别为 6.5, 26 以及 210 nM。M1/M2/M4 muscarinic agonist 1 可用于精神疾病的研究,如精神分裂症、妄想症等。
Solifenacin D5 hydrochloride 是 Solifenacin hydrochloride 的氘代物。Solifenacin hydrochlorid 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
溴化索非罗铵(BBI 4000)是一种抗胆碱能药物,用于原发性腋臭(PAH)的研究。索非罗溴铵通过抑制应用部位小汗腺中的M3毒蕈碱受体减少出汗。溴化索非罗铵对M1、M2、M4和M5亚型也有很高的安全性[1]。
YM-46303是一种毒蕈碱受体拮抗剂,对 M1 和 M3 受体表现出最高的亲和力,对M3受体的选择性较M2受体高。
M1配体1(化合物3b-b)是毒蕈碱乙酰胆碱受体M1配体。M1配体1是槟榔碱衍生物的N-去甲基同系物。M1配体1可用作PET(正电子发射断层扫描)放射性示踪剂[1]。
黄酯是一种有效的竞争性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。黄酯是一种解痉剂和毒蕈碱mAChR拮抗剂。黄嘌呤具有中度钙拮抗活性和局部麻醉作用。黄XATE可用于研究膀胱过度活动症(OAB)和下尿路感染[1][2]。
Racanisodamine 是 anisodamine 的一种消旋体,二者药理作用类似。Racanisodamine 是一种非选择性的 muscarinic 拮抗剂,为近视控制滴眼液的有效成分。
Darenzepine 是一种毒蕈碱受体抑制剂,来自专利 US 20170095465 A1。
Trospium氯化物是毒蕈碱胆碱受体拮抗剂。
(R) -氧化丁宁(Aroxybutinin),是氧化丁宁的(R)-异构体,是一种口服活性毒蕈碱受体拮抗剂。(R) -羟丁酸具有抗霉碱、抗痉挛和抗胆碱能活性,可竞争性拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R) -羟丁酸可用于研究神经源性膀胱功能障碍引起的尿失禁[1][2][3]。
米拉米林是一种毒蕈碱受体激动剂,可改善认知。
阿法非那素(SMP-986)是一种有效的口服毒蕈碱受体拮抗剂。阿非芬酸通过钠通道阻断抑制膀胱传入通路,增加尿量,减少排尿和失禁的频率。阿法非那素具有研究膀胱过度活动(OAB)的潜力[1][2]。
TAK-071是一种新型的毒蕈碱乙酰胆碱受体1 (M1R)正变构调节剂。 TAK-071激活M1R的EC50为520nM。