56296-18-5

• 常用中文名：DREADD激动剂21
• 常用英文名：DREADD Agonist 21
• CAS号：56296-18-5
• 分子式：C₁₇H₁₈N₄
• 分子量：278.352
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2018-06-07 01:54:53
• 更新时间：2024-01-06 17:25:54
• DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC₅₀=1.7 nM)。

名称

• 中文名: DREADD激动剂21
• 英文名: 11-(1-Piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine
• 英文别名: 11-(1-Piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine; 5H-Dibenzo[b,e][1,4]diazepine, 11-(1-piperazinyl)-; DREADD Agonist 21

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 470.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₈N₄
• 分子量: 278.352
• 闪点: 238.1±31.5 °C
• 精确质量: 278.153137
• LogP: 0.98
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.699
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC50=1.7 nM)。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EC50: 1.7 nM (hM3Dq)[1] Ki: 6 nM (H1 histamine receptor), 66 nM (5HT2A serotonin receptor 5HT2A), 170 nM (5HT2C serotonin receptor), 280 nM (α1A adrenergic receptor)[1]

• 体外研究: DREADD激动剂21是有效的人毒蕈碱乙酰胆碱M3受体(hM3Dq)激动剂(EC50 = 1.7nM)并且不激活人M3受体(hM3)。除了在hM3上无活性外,DREADD激动剂21(一种有效的hM3Dq完全激动剂(EC50 = 1.7 nM))对hM3Dq的选择性仅为H1的3.5倍,对5HT2A的选择性为40倍,比5HT2C的选择性高100倍,比α1A选择性高165倍。 DREADD激动剂21显示对5HT2A和5HT2C血清素受体,α1A肾上腺素能受体和H1组胺受体的高结合亲和力,Ki值分别为66,170,280和6nM [1]。
• 参考文献:

  [1]. Chen X, et al. The first structure-activity relationship studies for designer receptors exclusively activated by designer drugs. ACS Chem Neurosci. 2015 Mar 18;6(3):476-84.