385367-47-5

• 常用中文名：他利那新
• 常用英文名：Tarafenacin
• CAS号：385367-47-5
• 分子式：C₂₁H₂₀F₄N₂O₂
• 分子量：408.389
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2017-09-05 04:48:59
• 更新时间：2025-09-07 18:22:41
• Tarafenacin(SVT-40776)是高活性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂,Ki为0.19 nM,比对M2受体的亲和性高200倍。

名称

• 中文名: 他利那新
• 英文名: [(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl] N-(3-fluorophenyl)-N-[(3,4,5-trifluorophenyl)methyl]carbamate
• 英文别名: Tarafenacin; UNII-LDV98UN52Y; Carbamic acid, N-(3-fluorophenyl)-N-[(3,4,5-trifluorophenyl)methyl]-, (3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester; (3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl (3-fluorophenyl)(3,4,5-trifluorobenzyl)carbamate; (3R)-1-Az2,4(1Habicyclo(2.2.2)octan-3-yl (3-fluorophenyl)((3,4,5-trifluorophenyl)methyl)carbamate; Tarafenacin [INN]

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 483.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₀F₄N₂O₂
• 分子量: 408.389
• 闪点: 246.2±28.7 °C
• 精确质量: 408.146088
• PSA: 32.78000
• LogP: 4.59
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.587
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Tarafenacin(SVT-40776)是高活性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂,Ki为0.19 nM,比对M2受体的亲和性高200倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Salcedo C, et al. In vivo and in vitro pharmacological characterization of SVT-40776, a novel M3 muscarinic receptor antagonist, for the treatment of overactive bladder. Br J Pharmacol. 2009 Mar;156(5):807-17.

  [2]. Huang X, et al. Microscopic binding of M5 muscarinic acetylcholine receptor with antagonists by homology modeling, molecular docking, and molecular dynamics simulation. J Phys Chem B. 2012 Jan 12;116(1):532-41.