Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 诱导的 IK.ACh,IC50 值为 0.1 μM。
Beperidium iodide 对乙酰胆碱具有竞争性拮抗作用,其 pA2 值为 7.93。
MHP 133 是一种多靶点抑制剂,可以抑制 AChE 的活性,KKi 值为 69 μM;同时抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,5HT4 受体 和咪唑 I2 受体。
丙维林是一种强效的抗毒药物。丙福林抑制细胞钙内流,从而减轻肌肉痉挛。丙福林对膀胱平滑肌具有神经营养和肌肉营养作用。丙福林可用于膀胱过度活动症(OAB)研究[1][2]。
N-二甲基MK-6884(化合物34)是一种有效的M4-mAChR变构调节剂。N-去甲基MK-6884可用于研究阿尔茨海默病和M4-mAChR介导的其他疾病[1]。
Telenzepine dihydrochloride 是一种选择性和具有口服活性的毒蕈碱 M1 受体拮抗剂,Ki 为 0.94 nM。Telenzepine dihydrochloride 抑制胃酸分泌并具有抗溃疡作用。
Propiverine hydrochloride 是具有钙拮抗和抗胆碱能特性的膀胱痉挛剂。Propiverine hydrochloride 可用于研究膀胱过度活动和尿失禁。
Levetimide 是一种有效的立体选择性 [3H](+)pentazocine 结合抑制剂,Ki 为 2.2 nM。
Dexetimide ((+)-Benzetimide) 是一种高亲和力的毒蕈碱受体拮抗剂,也是强效持久抗胆碱药,可用于治疗神经抑制性帕金森病。
β2AR激动剂/M受体拮抗剂-1是一种有效的双毒蕈碱拮抗剂/β2激动剂(MABA)。β2AR激动剂/M受体拮抗剂-1在没有(MABA)或有普萘洛尔(M3；HY-B1208)或组胺(HY-B1204)诱导的收缩(β2)的情况下,能有效地放松卡马乔(HY-B12018)诱导的舒张[1][2]。
Darifenacin-d4是氘标记的Darifenacin[1]。Darifenacin(UK88525)是一种选择性M3毒蕈碱受体拮抗剂,pKi为8.9。IC50值：8.9(pKi)[2]。
Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2,hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力,Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。
吡仑西平(LS 519游离碱)是一种选择性M1-mAChR(毒蕈碱乙酰胆碱受体)拮抗剂。吡仑西平可减少胃酸分泌,减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。吡仑西平对癌细胞表现出抗增殖活性[1][2]。
PTAC草酸盐是一种选择性毒蕈碱受体配体。PTAC草酸盐是M2和M4的部分激动剂,但M1、M3和M5的拮抗剂(CHO细胞中hM1-5的Ki值为0.2-2.8nM)。PTAC草酸盐可减轻神经性疼痛的机械性异常疼痛,并具有抗抑郁作用[1][2]。
Velufenacin是一种毒蕈碱受体拮抗剂[1]。
Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2 的 pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。
Rapacuronium bromide 是一种毒蕈碱性乙酰胆碱受体 (mAChR) 的变构调节剂。
Benzamide Derivative 1是来自专利EP0213775A1,化合物18,的苯甲酰胺衍生物。Benzamide Derivative 1可能用于治疗胃肠疾病的研究。
溴化Aclidinium(LAS 34273; LAS-W 330)是长效的可吸入型毒蕈碱拮抗剂,可用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗。
(R)-5-Hydroxymethyl Tolterodine(PNU-200577; Desfesoterodine)是毒蕈碱受体拮抗剂,Kb和pA2分别为 0.84 nM和9.14。