mAChR

mAChRs（毒蕈碱乙酰胆碱受体）是乙酰胆碱受体，其在某些神经元和其他细胞的细胞膜中形成G蛋白 - 受体复合物。它们起着多种作用，包括作为由副交感神经系统中的节后纤维释放的乙酰胆碱刺激的主要终末受体。 mAChRs之所以被命名是因为它们对毒蕈碱比对尼古丁更敏感。它们的对应物是烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs），这些受体离子通道在自主神经系统中也很重要。许多药物和其他物质（例如毛果芸香碱和东莨菪碱）通过作为选择性激动剂或拮抗剂来操纵这两种不同的受体。乙酰胆碱（ACh）是一种广泛存在于大脑和自主神经节中的神经递质。

Tiotropium-d6 bromide

噻托溴-d6(溴化物)是氘标记的噻托溴(溴化物)。噻托溴铵(BA679 BR)是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合和随后配体门控离子通道的开放。

• CAS号：1126775-44-7
• 分子式：C₁₉H₁₆D₆BrNO₄S₂
• 分子量：478.45
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

达非那新

Darifenacin(UK88525)是M3毒蕈碱型受体拮抗剂,pKi为8.9。

• CAS号：133099-04-4
• 分子式：C₂₈H₃₀N₂O₂
• 分子量：426.550
• 类别：由mAChR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：614.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：325.3±31.5 °C

Nor-benzetimide

Nor-benzetimide 是 Benzetimide 的主要代谢产物。Benzetimide 是一种具有抗胆碱能活性的 mAChR 拮抗剂。

• CAS号：19315-71-0
• 分子式：C₁₆H₂₀N₂O₂
• 分子量：272.34200
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

蕈毒鹼

(±)-氯化毒蕈碱是氯化毒蕈碱的外消旋体。毒蕈碱是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂[1][2]。

• CAS号：2936-25-6
• 分子式：C₉H₂₀ClNO₂
• 分子量：209.71400
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：180-181ºC
• 闪点：N/A

占诺美林

沙诺美林作为一种有效和选择性的毒蕈碱1型和4型(M1/M4)受体激动剂,可增加神经元的兴奋性。Xanomeline可用于神经系统疾病的研究,如精神分裂症[1][2]。

• CAS号：131986-45-3
• 分子式：C₁₄H₂₃N₃OS
• 分子量：281.41700
• 类别：由mAChR

• 密度：1.101 g/cm3
• 沸点：397ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：193.9ºC

苯扎托品

Benzotropine是抗毒蕈碱的化合物,可辅助治疗帕金森病。

• CAS号：132-17-2
• 分子式：C₂₂H₂₉NO₄S
• 分子量：403.535
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：547.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：135 °C(lit.)
• 闪点：285.1ºC

VU 0255035

VU 0255035是一种高选择性、竞争性和脑渗透性毒蕈碱M1受体拮抗剂,IC50为130 nM。VU 0255035可减少毛果芸香碱诱导的小鼠癫痫发作。VU0255035用于检测M1受体在不同情况下的作用[1]。

• CAS号：1135243-19-4
• 分子式：C₁₈H₂₀N₆O₃S₂
• 分子量：432.52000
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：689.3±65.0°C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲硫二苯马尼

Diphemanil硫酸二甲酯能结合毒蕈碱型乙酰胆碱受体进而降低胃酸,唾液和汗液的分泌排泄。

• CAS号：62-97-5
• 分子式：C₂₁H₂₇NO₄S
• 分子量：389.50800
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：194-195ºC
• 闪点：N/A

M3受体拮抗剂1

M3 receptor antagonist 1 是毒蕈碱 M3-受体 (muscarinic M3-receptor) 的拮抗剂来自专利 WO 2008012290 A2,结构式 lc。

• CAS号：1004312-94-0
• 分子式：C₂₇H₂₅BrF₄N₂O₃S
• 分子量：613.46
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VU0152099

VU0152099是M4 mAChR的有效,选择性,CNS渗透阳性变构调节剂,EC50为403 nM；显示无激动剂活性,但增强M(4)对乙酰胆碱的反应,并且在其他mAChR亚型或一组其他GPCR中缺乏活性；逆转苯丙胺诱导的大鼠过度运动。

• CAS号：612514-42-8
• 分子式：C₁₈H₁₇N₃O₃S
• 分子量：355.411
• 类别：由mAChR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：622.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：330.5±31.5 °C

β2AR agonist /M-receptor antagonist-1

β2AR激动剂/M受体拮抗剂-1是一种有效的双毒蕈碱拮抗剂/β2激动剂(MABA)。β2AR激动剂/M受体拮抗剂-1在没有(MABA)或有普萘洛尔(M3；HY-B1208)或组胺(HY-B1204)诱导的收缩(β2)的情况下,能有效地放松卡马乔(HY-B12018)诱导的舒张[1][2]。

• CAS号：2772700-36-2
• 分子式：C₃₃H₄₀FN₅O₅S₂
• 分子量：669.83
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CHF-6366

CHF-6366是一种有效的M3毒蕈碱拮抗剂和β2-肾上腺素能受体激动剂,pKi值分别为10.4和11.4。CHF-6366也是一种弱钙通道抑制剂(IC50~50μM)。CHF-6366抑制豚鼠的支气管收缩。CHF-6366可用于研究慢性阻塞性肺疾病(COPD)[1]。

• CAS号：1615208-41-7
• 分子式：C₄₂H₄₈N₆O₈
• 分子量：764.87
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

钩藤碱E

Isopteropodine 是从 Uncaria tomentosa 分离得到的一种异育亨宾型辛吲哚生物碱,是 M1 型毒蕈碱乙酰胆碱 (muscarinic M1) 受体及 5-HT2 受体的正向调节剂。

• CAS号：5171-37-9
• 分子式：C₂₁H₂₄N₂O₄
• 分子量：368.42600
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.33g/cm3
• 沸点：555.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：209-211 °C
• 闪点：289.6ºC

rac Fesoterodine-d14 fumarate

(Rac)-非索替罗定-d14富马酸盐是一种标记的外消旋非索替罗定。非索替罗定是一种口服活性、非亚型选择性、竞争性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,M1、M2、M3、M4、M5受体的pKi值分别为8.0、7.7、7.4、7.3、7.5。非索替罗定用于膀胱过度活动症(OAB)[1][2]。

• CAS号：1185237-08-4
• 分子式：C₃₀H₂₇D₁₄NO₇
• 分子量：541.73500
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

达非那新-d4

Darifenacin-d4是氘标记的Darifenacin[1]。Darifenacin(UK88525)是一种选择性M3毒蕈碱受体拮抗剂,pKi为8.9。IC50值：8.9(pKi)[2]。

• CAS号：1095598-84-7
• 分子式：C₂₈H₂₆D₄N₂O₂
• 分子量：430.57
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AC260584

AC260584是M1毒蕈碱受体变构激动剂,pEC50值为7.6。

• CAS号：560083-42-3
• 分子式：C₂₀H₂₉FN₂O₂
• 分子量：348.45500
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Batefenterol

Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2,hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力,Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。

• CAS号：743461-65-6
• 分子式：C₄₀H₄₂ClN₅O₇
• 分子量：740.244
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：948.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：527.3±34.3 °C

盐酸奥昔布宁

氯化Oxybutynin是抗胆碱药,能缓解排尿困难等。

• CAS号：1508-65-2
• 分子式：C₂₂H₃₂ClNO₃
• 分子量：393.947
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：494.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：126-128ºC
• 闪点：N/A

毛果芸香碱

匹罗卡品是一种选择性M3型毒蕈碱乙酰胆碱受体(M3毒蕈碱受体)激动剂。

• CAS号：92-13-7
• 分子式：C₁₁H₁₆N₂O₂
• 分子量：208.257
• 类别：AMPK

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：431.8±18.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：34℃
• 闪点：215.0±21.2 °C

异戊基丙二酸二乙酯

Aprophen (Aprofene) 是一种抗毒蕈碱抑制剂。Aprophen 可用于中枢神经系统的研究。

• CAS号：3563-01-7
• 分子式：C₂₁H₂₇NO₂
• 分子量：325.44500
• 类别：由mAChR

• 密度：1.041g/cm3
• 沸点：434.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：132.5ºC

溴丙胺太林

Propantheline溴是一种抗毒蕈碱剂, 用于治疗多汗症, 胃肠和膀胱痉挛, 及遗尿。

• CAS号：50-34-0
• 分子式：C₂₃H₃₀BrNO₃
• 分子量：448.393
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：159-161°C
• 闪点：N/A

溴苯那敏

溴苯那敏(±)-溴苯那明)是一种有效的口服活性烷基胺类抗组胺药。溴苯那敏是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,Kd为6.06 nM。溴苯那敏可阻断hERG通道、钙通道和钠通道,IC50分别为0.90μM、16.12μM和21.26μM。溴苯那敏具有抗胆碱能、抗抑郁和麻醉特性,可用于过敏性鼻炎研究[1][2][3][4]。

• CAS号：86-22-6
• 分子式：C₁₆H₁₉BrN₂
• 分子量：319.23900
• 类别：组胺受体

• 密度：1.265 g/cm3
• 沸点：403ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：197.5ºC

吡美诺

吡美诺是一种口服活性抗心律失常剂。Pirmenol抑制IK。ACh(IC50:0.1μ。吡美诺可用于心血管疾病的研究,如房颤[1][2][4]。

• CAS号：68252-19-7
• 分子式：C₂₂H₃₀N₂O
• 分子量：338.48600
• 类别：由mAChR

• 密度：1.046g/cm3
• 沸点：499.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：256ºC

盐酸地芬尼多

Diphenidol盐酸盐是muscarinic拮抗剂。

• CAS号：3254-89-5
• 分子式：C₂₁H₂₈ClNO
• 分子量：345.91
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：473.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：233.5ºC

毒蕈碱甲苯磺酸盐

Muscarine ((+)-Muscarine) tosylate 是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Muscarine tosylate 是一种能刺激副交感神经系统的毒素。

• CAS号：82083-43-0
• 分子式：C₁₆H₂₇NO₅S
• 分子量：345.45
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

哌仑西平

吡仑西平(LS 519游离碱)是一种选择性M1-mAChR(毒蕈碱乙酰胆碱受体)拮抗剂。吡仑西平可减少胃酸分泌,减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。吡仑西平对癌细胞表现出抗增殖活性[1][2]。

• CAS号：28797-61-7
• 分子式：C₁₉H₂₃Cl₂N₅O₂
• 分子量：351.402
• 类别：由mAChR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：541.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：226 - 230ºC
• 闪点：281.4±30.1 °C

dicycloverine

双环胺是一种口服有效的毒蕈碱胆碱能受体拮抗剂。双环胺(双环维林)分别对刷状缘膜和基底质膜中的毒蕈碱M1受体亚型(Ki=5.1 nM)和M2受体亚型的亲和力很高[1]。双环胺是一种解痉剂,在体内缓解胃肠道平滑肌痉挛[2]。

• CAS号：77-19-0
• 分子式：C₁₉H₃₅NO₂
• 分子量：309.48700
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

瑞维那新

Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的mAChR拮抗剂,在M3受体上具有高亲和力,Ki 值为0.18 nM。

• CAS号：864750-70-9
• 分子式：C₃₅H₄₃N₅O₄
• 分子量：597.747
• 类别：由mAChR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：777.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：424.0±32.9 °C

乙酰克里定

乙酰胆碱是M3毒蕈碱乙酰胆碱受体的调节剂。Aceclidine是一种环麻痹剂、表面活性剂、张力调节剂和可选的增粘剂和抗氧化剂。Aceclidine有可能用于研究诸如眼屈光不正、口干症、干燥综合征、青光眼、结膜炎、泪腺疾病和内斜视等疾病(摘自专利US20150290125A1/US20110091459A1)[1][2]。

• CAS号：827-61-2
• 分子式：C₉H₁₅NO₂
• 分子量：169.22100
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：221.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：85ºC

Clozapine N-oxide dihydrochloride

Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可特异性激活 DREADD 受体 hM3Dq。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。

• CAS号：2250025-93-3
• 分子式：C₁₈H₂₁Cl₃N₄O
• 分子量：415.74
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A