L-Alpha glycerylphosphorylcholine (alpha-GPC, choline alfoscerate)是存在于脑和奶中的天然胆碱化合物,也是拟副交感神经乙酰胆碱前体。
戊乙奎醚是一种抗胆碱能药物,是M1和M3受体的选择性拮抗剂。长托宁激活肺组织中的NF-kβ并抑制炎症因子的释放。长托宁可以减轻接受机械通气的慢性阻塞性肺疾病(COPD)大鼠的肺部炎症反应[1][2]。
Clozapine D8 (HF 1854 D8) 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂,结合毒蕈碱 M1 受体的 Ki 值为 9.5 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
AChE/BuChE-IN-2(化合物5f)是一种口服活性AChE和BuChE抑制剂,其IC50值分别为0.72μM和0.16μM。AChE/BuChE-IN-2显示出与AChE的非竞争性抑制,并显示出有效的自诱导β-淀粉样蛋白(aβ)聚集抑制,IC50为62.52μM。AChE/BuChE-IN-2可穿过BBB[1]。
BACE1-IN-6是一种BACE1抑制剂,IC50值为1.5 nM。
Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂(IC50=0.03 μM),但对 MAO-A (IC50>100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
(+)-Bicuculline 是对光敏感的GABA-A 受体竞争型拮抗剂。
ABT-670是一种具有选择性,可口服的dopamine D4受体抑制剂。
SCH-23390-d3(R-(+)-SCH-23390-d3)盐酸盐是氘标记的SCH-23390盐酸盐。SCH-23390盐酸盐(R-(+)-SCH-23390盐酸盐)是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,D1和D5受体的Kis分别为0.2nm和0.3nm。SCH-23390盐酸盐是一种强效、高效的人5-HT2C受体激动剂,Ki为9.3nm。SCH-23390盐酸盐也与5-HT2和5-HT1C受体具有高亲和力结合。SCH-23390盐酸盐抑制G蛋白偶联内向整流钾(GIRK)通道,IC50为268 nM[1][2][3]。
α5IA(L-822179)是一种具有神经保护潜力的选择性α5-GABAA受体反向激动剂[1]。
Rizatriptan 苯甲酸盐(Maxalt)是 5-HT1激动剂。
gamma-secretase modulator 3是γ-secretase调节剂。
Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,Ki 为 0.027 nM。
乐司琼是一种有效的5-HT3拮抗剂,对5-HT3受体具有高亲和力结合,pKi值为9.2。乐司琼具有抑制乌拉坦麻醉大鼠5-HT诱发反射性心动过缓的有效能力【1】。
1-Aminocyclobutanecarboxylic acid 是作用于 NR1 甘氨酸位点的 NMDA 受体部分激动剂。
Dehydrogeijerin 是 acetylcholinesterase 的抑制剂,IC50 为 9.7 μM。Dehydrogeijerin 可用于阿尔茨海默病的研究
Eplivanserin 是一种有效的,选择性的,可口服的 5-HT2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。
(-)-富马酸Eseroline是一种AChE抑制剂Physostigamine(HY-N6608)的代谢产物。(-)-富马酸Eseroline引发癌症细胞中乳酸脱氢酶(LDH)的泄漏。(-)-富马酸Eseroline还诱导神经元细胞释放腺嘌呤核苷酸和5-羟色胺(5-HT),从而诱导细胞死亡。(-)-富马酸Eseroline抑制小鼠输精管和豚鼠回肠的电诱发抽搐[1][2]。
Ipsapirone (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
J-113397是第一种有效且选择性的非肽基ORL1受体拮抗剂(Ki:克隆人ORL1=1.8 nM),对其他阿片受体没有任何激动作用[1]。
Becampanel (AMP397) 是有效的 AMPA 拮抗剂,也是一种抗癫痫药。
Cyanidin-3-O-galactoside chloride (Ideain chloride) 是山楂果皮 (EPHF) 的提取成分之一,含量为 179.4 mg/g。EPHF 具有强的 AChE 抑制活性。
芳樟醇-d3是氘标记的芳樟醇[1]。芳樟醇是香菜精油中的天然单萜,是N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)受体的竞争性拮抗剂,具有抗肿瘤、抗心脏毒性活性[2]。芳樟醇为PPARα配体,可降低血浆TG水平,并重新连接肝脏转录组和血浆代谢组[3]。
AChE-IN-27(化合物8c)是AChE抑制剂(IC50=0.19µM)。AChE-IN-27可用于阿尔茨海默病、痴呆、共济失调和重症肌无力等神经疾病的研究[1]。
UNC9994盐酸盐是一种功能选择性的β-阻遏素偏向多巴胺D2受体(D2R)激动剂,可选择性激活β-阻抑素募集和信号传导。UNC9994盐酸盐显示与D2R的Ki为79 nM的结合亲和力。UNC9994盐酸盐也是Gi调节的cAMP产生的拮抗剂,也是D2R/β-arrestin-2相互作用的部分激动剂。UNC9994盐酸盐具有抗精神病药样活性[1]。
AChE/BChE-IN-9(化合物7a)是一种口服有效的AChE和BChE抑制剂,对hAChE和eqBChE的IC50值分别为5.74μM和14.05μM。AChE/BChE-IN-9也是一种有效的抗氧化剂,其IC50为57.35μM。AChE/BChE-IN-9能够螯合铁并调节淀粉样β1-42的聚集。AChE-IN-16可穿过BBB【1】。
Itanapraced (CHF5074) 是一种新型γ-secretase调节剂, 降低 Aβ42 和Aβ40 分泌, IC50分别为3.6和18.4 μM。
(S) -二硝基呋喃((S)-MTI-446)是一种新烟碱类农药,通过与蜜蜂(Apis mellifera Linnaeus)nAChR的α8亚基结合而具有毒性。(S) -二硝基呋喃对蜜蜂蜜蜂的毒性大于R-二硝基呋喃[1]。
(±)-Darifenacin-d4(氢溴化物)是氘标记的(±)-Darifenacin。(±)-Darifenacin是Darifenacin的外消旋体。达利非那霉素是一种选择性M3毒蕈碱受体拮抗剂[1]。