3-(5-甲基-3-异噁唑基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)甲氧基][1,2,4]三氮唑并[3,4-a]酞嗪

• 常用名: 3-(5-甲基-3-异噁唑基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)甲氧基][1,2,4]三氮唑并[3,4-a]酞嗪
• 英文名: Α5ia (α5IA)
• CAS号: 215874-86-5
• 分子量: 362.34500
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₇H₁₄N₈O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

α5IA(L-822179)是一种具有神经保护潜力的选择性α5-GABAA受体反向激动剂[1]。

名称

• 中文名: 3-(5-甲基-3-异噁唑基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)甲氧基][1,2,4]三氮唑并[3,4-a]酞嗪
• 英文名: 5-methyl-3-[6-[(1-methyltriazol-4-yl)methoxy]-[1,2,4]triazolo[3,4-a]phthalazin-3-yl]-1,2-oxazole
• 中文别名: 3-(5-甲基异噁唑-3-基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,3-噻唑-4-基)甲氧基][1,2,4]噻唑并[3,4-a]二氮杂萘

生物活性

• 描述: α5IA(L-822179)是一种具有神经保护潜力的选择性α5-GABAA受体反向激动剂[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 体外研究: α5IA(100 nM,5天)可以使小鼠原代海马培养物中 Aβ1-42诱导的细胞死亡显着减少[1]。 细胞活力测定[1]细胞系：原代小鼠海马培养物浓度：0.3 nM,3 nM,30 nM,100 nM孵育时间：24小时结果：在100 nM的浓度下,Aβ1-42诱导的细胞死亡显著减少13%。显著降低GABAARα5亚基的表达。
• 体内研究: α5IA(5 mg/kg,腹腔注射,一次)可持续恢复 Ts65Dn(坦桑尼亚先令)小鼠的空间学习能力,以及长期识别的空间记忆缺陷[2]。
• 参考文献:

  [1]. Chitra Vinnakota, et al. An 5 GABAA Receptor Inverse Agonist, 5IA, Attenuates Amyloid Beta-Induced Neuronal Death in Mouse Hippocampal Cultures. Int J Mol Sci. 2020 May 6;21(9):3284.

  [2]. Arnaud Duchon, et al. Long-lasting correction of in vivo LTP and cognitive deficits of mice modelling Down syndrome with an α5-selective GABAA inverse agonist. Br J Pharmacol. 2020 Mar;177(5):1106-1118.

物理化学性质

• 分子式: C₁₇H₁₄N₈O₂
• 分子量: 362.34500
• 精确质量: 362.12400
• PSA: 109.05000
• LogP: 1.94840
• 储存条件: 室温，干燥

MSDS

MSDS英文版

安全信息

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2934999090

海关

• 海关编码: 2934999090
• 中文概述: 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

英文别名

• 3-(5-methylisoazol-3-yl)-6-[(1-methyl-1,2,3-triazol-4-yl)methyloxy]-1,2,4-triazolo[3,4-a]phthalazine
• | inverted exclamation mark5IA
• |A5IA
• 3-(5-methylisoxazol-3-yl)-6-[(1-methyl-1,2,3-triazol-4-yl)methyloxy]-1,2,4-triazolo[3,4-a]phthalazine