188696-80-2

• 常用中文名：Becampanel
• 常用英文名：AMP 397
• CAS号：188696-80-2
• 分子式：C₁₀H₁₁N₄O₇P
• 分子量：330.19100
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2017-07-28 20:38:24
• 更新时间：2024-01-04 09:53:24
• Becampanel (AMP397) 是有效的 AMPA 拮抗剂,也是一种抗癫痫药。

名称

• 中文名: Becampanel
• 英文名: [(7-nitro-2,3-dioxo-1,4-dihydroquinoxalin-5-yl)methylamino]methylphosphonic acid
• 英文别名: AMP-397A; AMP-397; UNII-X3D0O800AJ; {[(7-nitro-2,3-dioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinoxalin-5-ylmethyl)-amino]-methyl}-phosphonic acid; N-(2,3-dioxo-7-nitro-1,2,3,4-tetrahydroquinoxalin-5-ylmethyl)aminomethylphosphonic acid; N-(7-nitro-2,3-dioxo-1,2,3,4-tetrahydroquinoxalin-5-ylmethyl)-aminomethanephosphonic acid; Becampanel; AMP 397

物化性质

• 密度: 1.702g/cm3
• 分子式: C₁₀H₁₁N₄O₇P
• 分子量: 330.19100
• 精确质量: 330.03700
• PSA: 190.91000
• LogP: 0.26350
• 折射率: 1.646

生物活性

• 描述: Becampanel (AMP397) 是有效的 AMPA 拮抗剂,也是一种抗癫痫药。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: Becampanel在小鼠淋巴瘤tk测定中是阴性的,其包括没有S9的24小时治疗。在具有S9的V79细胞中测试的最高浓度下发现体外弱微核诱导[1]。
• 体内研究: Becampanel在以下体内研究中是阴性的,其包括小鼠中320mg/kg和大鼠中2000mg/kg的最大耐受剂量。 Becampanel在体内没有遗传毒性[1]。
• 动物实验: 研究方案符合相应的经合组织指南。将测试物质溶于0.2M NaHCO 3中。 Becampanel的剂量发现实验表明，通过450.5,500或800 mg / kg口服强饲法治疗CD-1小鼠两次，间隔24 h，导致强烈的毒性迹象，如呼吸困难，共济失调和强镇静作用。在320mg / kg时，可以看到相同的症状，但严重程度较低，并且没有动物死亡。基于这些结果，选择32,100和320mg / kg的剂量用于该微核试验。在主要实验中，如上所述处理五只雄性和五只雌性小鼠，并在第一次施用后48小时取样骨髓。使用纤维素柱从骨髓样品中除去有核细胞。使用用May Grunwald染色（5％）和Giemsa（14％）染色的Shandon Cytospin通过细胞离心将细胞加载到聚-L-赖氨酸包被的载玻片上。使用LEITZ MIAS图像分析仪自动评估载玻片。没有进行统计学分析，因为处理组中的所有值都是并行载体对照组中微核多色红细胞的频率。
• 参考文献:

  [1]. Suter W, et al. Genotoxicity assessment of the antiepileptic drug AMP397, an Ames-positive aromatic nitro compound. Mutat Res. 2002 Jul 25;518(2):181-94.

合成路线

188699-42-5 ~% 188696-80-2

文献：Auberson, Yves P.; Acklin, Pierre; Bischoff, Serge; Moretti, Robert; Ofner, Silvio; Schmutz, Markus; Veenstra, Siem J. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 1999 , vol. 9, # 2 p. 249 - 254