143257-98-1

• 常用中文名：来立司琼
• 常用英文名：Lerisetron
• CAS号：143257-98-1
• 分子式：C₁₈H₂₀N₄
• 分子量：292.37800
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-08-31 18:09:32
• 更新时间：2024-01-11 10:04:33
• 乐司琼是一种有效的5-HT3拮抗剂,对5-HT3受体具有高亲和力结合,pKi值为9.2。乐司琼具有抑制乌拉坦麻醉大鼠5-HT诱发反射性心动过缓的有效能力【1】。

名称

• 中文名: 来立司琼
• 英文名: 1-benzyl-2-piperazin-1-ylbenzimidazole
• 英文别名: Lerisetron; lerisetron[inn]; UNII-Q36R82SXRG; 1-Benzyl-2-piperazin-1-yl-1H-benzoimidazole; 1-benzyl-2-(piperazin-1-yl)-1H-benzimidazole; 1-phenylmethyl-2-(1-piperazinyl)-1H-benzimidazole

物化性质

• 密度: 1.22g/cm3
• 沸点: 502ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₀N₄
• 分子量: 292.37800
• 闪点: 257.4ºC
• 精确质量: 292.16900
• PSA: 33.09000
• LogP: 2.88800
• 蒸汽压: 3.31E-10mmHg at 25°C
• 折射率: 1.669
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: 乐司琼是一种有效的5-HT3拮抗剂,对5-HT3受体具有高亲和力结合,pKi值为9.2。乐司琼具有抑制乌拉坦麻醉大鼠5-HT诱发反射性心动过缓的有效能力【1】。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  pKi: 9.2 (5-HT3)[1]

• 体内研究: 乐司琼(50-200μg/kg；IV；单次)的CL为0.004-0.005 L/min,Vds为0.88-0.96 L,MRT0-LAST为224-337.1 min,AUC为∞ 在大鼠中为57.7-66.1μg·min/L[2]。乐司琼(2-10μg/kg；IV；单次)可使心动过缓快速恢复[2]。乐司琼在Sprague-Dawley大鼠体内的药代动力学参数【2】。IV(50μg/kg)IV(100μg/kg)IV(200μg/kg)CL(L/min)0.005 0.004 0.004 Vds(L)0.9 0.88 0.96 MRT0-LAST(min)224 337.1 226.3 AUC∞ (μg·min/L)66.1 57.7 58.1
• 参考文献:

  [1]. Orjales A, Mosquera R, Labeaga L, Rodes R. New 2-piperazinylbenzimidazole derivatives as 5-HT3 antagonists. Synthesis and pharmacological evaluation. J Med Chem. 1997;40(4):586-593.

  [2]. Jauregizar N, Calvo R, Suarez E, Quintana A, Raczka E, Lukas JC. Pharmacokinetics and pharmacological effect of lerisetron, a new 5-HT3 antagonist, in rats. J Pharm Sci. 2002;91(1):41-52.