FK1052 hydrochloride 是一种有效的 5-HT3 和 5-HT4 受体双重拮抗剂。
[DAla4]P物质(4-11)是P物质(P物质(HY-P0201))的类似物,其抑制125I Bolton Hunter缀合的Eledoisin(Eledoisiin(HY-P0006))(IC50为0.5μM)和125I Bolton-Hunter缀合物质P(IC50 0.15μM)与大鼠大脑皮层膜的结合[1]。
CGP7930(3-(3',5'-二叔丁基-4'-羟基)苯基-2,2-二甲基丙醇)是一种正性代谢型GABAB受体变构调节剂。CGP7930增强l-巴氯芬对培养皮层神经元振荡活动的抑制作用【1】。
L-同型半胱氨酸(L-HCA)是一种内源性兴奋性氨基酸,作为NMDA受体激动剂(EC50:14μM)。L-同型半胱氨酸具有神经毒性,可用于神经疾病的研究[1][2][3]。
Nirogacestat (PF-3084014) 是一种可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。
U-89843A 是 GABAA 受体 的变构调节剂。U-89843A 增强 GABA 诱导的 Cl- 电流。
Nitenpyram 是一类新烟碱和昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,IC50 为 14 nM。Nitenpyram 是一种口服速效杀虫剂,用于抑制猫狗等动物身上的吮吸昆虫。
盐酸罗吲哚(EMD 38362)是一种吲哚烷基哌啶,是多巴胺自身受体的有效激动剂,在低纳摩尔范围内对D2样亚型具有亲和力。罗吲哚可用于研究阳性和阴性精神分裂症症状。罗吲哚是一种5-HT1A激动剂和5-HT摄取抑制剂,对5-HT1A有很高的亲和力(IC50=0.9 nM)。抗精神病药和抗抑郁药活性[1][2][3]。
盐酸莎索利多碱是一种四氢异喹啉生物碱,是一种立体选择性竞争性MAO a(单胺氧化酶a)抑制剂。
L-谷氨酸-13C2是13C标记的L-谷氨酸[1]。L-谷氨酸在所有亚型的谷氨酸受体(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中起兴奋性递质和激动剂的作用。L-谷氨酸对多巴胺能末端DA的释放具有直接激活作用[2]。
α-Conotoxin GIC 是一种有效的选择性 α3β2 烟碱拮抗剂,其 IC50 为 1.1 nM。
RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R是EDANS和DABCYL双重标记的肽,用作BACE1的荧光底物(Em=360nm,Ex=528nm)。RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R可用于BACE1活性测量,酶活性水平与荧光反应成正比[1]。
GP3269是一种有效、选择性和口服活性的人腺苷激酶(AK)抑制剂,IC50为11 nM。GP3269在大鼠体内具有抗惊厥活性[1]。
盐酸奈博拉明(CR-2249,XY-2401)是一种口服活性NMDA受体甘氨酸位点阳性调节剂,可用于精神分裂症研究[1]。
噻托溴-d6(溴化物)是氘标记的噻托溴(溴化物)。噻托溴铵(BA679 BR)是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合和随后配体门控离子通道的开放。
Ansofaxine hydrochloride (LY03005; LPM570065) 是三重重吸收抑制剂; 抑制血清素,多巴胺和去甲肾上腺素的 IC50 值分别为723,491 和 763 nM。
UNC9995是多巴胺受体Drd2的β-抑制蛋白2偏向激动剂。UNC9995通过增强β-抑制蛋白2-NLRP3相互作用来抑制NLRP3炎症小体的激活,从而防止神经元变性。此外,UNC9995激活Drd2/β-arrestin2信号传导,以防止JAK/STAT3诱导的炎症相关基因转录。UNC9995改善小鼠模型中的抑郁行为,并改善星形胶质细胞功能障碍[1]。
盐酸布洛南瑟林是一种口服有效的5-HT2A和多巴胺D2受体拮抗剂,Ki值分别为0.812和0.142nm。盐酸布朗瑟林通常作为非典型抗精神病药物,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究[1][2]。
5-HT2激动剂-1(化合物24)游离碱是5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C激动剂,IC50分别为10nM、8.3和1.6nM。5-HT2激动剂-1游离碱可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、创伤后应激障碍、癫痫发作和其他中枢神经系统疾病的研究[1]。
阿利沙比利是一种有效的止吐药,作为多巴胺受体拮抗剂。阿利沙比利也用于人类消化系统疾病[1][3]。
Flumazenil 是一种有竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂,用于治疗苯二氮类药物过量问题。
BMS-986121是从专利WO2014107344中提取的μ阿片受体的正变构调节剂(PAM)。BMS-986121构建在代表μ受体PAMs新化学类型的化学支架上[1][2][3]。
LY-411575 isomer 1 是 LY411575的一个异构体,LY411575为γ-secretase 高效抑制剂。
NH125 是真核延长因子 2 激酶 (eEF-2K/CaMKIII) 的有效选择性抑制剂,能够诱导 eEF2 磷酸化,其对 eEF-2K 的 IC50 值为 60 nM。
(±)-马美辛是线性呋喃香豆素的良好前体。(±)-马来霉素衍生物具有高度的乙酰胆碱酯酶抑制性质[1][2]。
Sofiniclin (ABT 894) 是nAChR的激动剂,是一种有潜力的非兴奋剂来,可用于注意力缺陷症的研究。
DWK-1339 是一种可口服的,透过血脑屏障的 Aβ 聚集抑制剂,可用于阿尔兹海默症的研究。
纳沙戈利特((+)-PHNO；多巴胺)是一种有效的多巴胺D2(多巴胺受体)激动剂。纳沙戈利具有研究帕金森病(PD)的潜力[1][2]。