DWK-1339

• 常用名: DWK-1339
• 英文名: DWK-1339
• CAS号: 1018946-38-7
• 分子量: 326.38600
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₂₂O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

DWK-1339用途

DWK-1339 是一种可口服的,透过血脑屏障的 Aβ 聚集抑制剂,可用于阿尔兹海默症的研究。

DWK-1339名称

• 中文名: DWK-1339
• 英文名: 2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-(3-methoxypropyl)-1-benzofuran

DWK-1339生物活性

• 描述: DWK-1339 是一种可口服的,透过血脑屏障的 Aβ 聚集抑制剂,可用于阿尔兹海默症的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> β淀粉样蛋白
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Amyloid-β[1]

• 体外研究: DWK-1339(MDR-1339)是Aβ聚集抑制剂,并且对一组CYP同工酶没有显着抑制作用,而它略微抑制CYP2C8(IC50,31.4μM)。 DWK-1339(3.1-50μM)剂量依赖性地阻断Aβ聚集体的形成,并解聚Aβ原纤维。 DWK-1339(1.5-10μM)也可保护细胞免受Aβ诱导的毒性[1]。
• 体内研究: DWK-1339(0.1-10mg/kg,口服)剂量依赖性地恢复阿尔茨海默氏病(AD)小鼠模型中的被动回避反应,ED50为0.19mg/kg。 DWK-1339(30和100 mg/kg,每日口服8周)显着改善自发交替,并降低APP/PS1小鼠的Aβ1-40和Aβ1-42水平[1]。
• 细胞实验: HT22细胞是海马来源的鼠细胞系，在含有10％胎牛血清和5％青霉素/链霉素的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中生长。首先，将90％汇合的细胞解离并以5×10 3个细胞/孔铺板于96孔板中。当细胞附着在平板上时，培养基用普通DMEM代替。用DWK-1339处理细胞。在DWK-1339处理后1小时，将4μL预稀释的25μMAβ42加入培养基中，并将细胞进一步温育18小时。为了测定细胞活力，向每个孔中加入15μL5mg/ mL MTT并孵育3小时。将形成的甲烷溶解在DMSO中，使用读板器[1]在570-630nm处测量吸光度。
• 动物实验: 对于该研究，使用总共24个（每组n = 8）APP / PS1 [B6C3-Tg（APPswe，PSEN1dE9）85Dbo / J] Tg小鼠。将小鼠置于标准室温，相对湿度和12小时光/暗循环的受控环境中，自由获取食物和水。 APP / PS1治疗组口服给予DWK-1339，剂量为30或100mg / kg体重，每日一次。 DWK-1339治疗时间为29周，治疗时间为8周[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ha HJ, et al. Discovery of an Orally Bioavailable Benzofuran Analogue That Serves as a β-Amyloid Aggregation Inhibitor for the Potential Treatment of Alzheimer's Disease. J Med Chem. 2018 Jan 11;61(1):396-402.

DWK-1339物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₂₂O₄
• 分子量: 326.38600
• 精确质量: 326.15200
• PSA: 40.83000
• LogP: 4.69600
• InChIKey: CUEPJIGXQLIOIK-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COCCCc1ccc2oc(-c3ccc(OC)c(OC)c3)cc2c1
• 储存条件: 2-8℃

DWK-1339英文别名

• DWK-1339
• 2-(3,4-dimethoxy-phenyl)-5-(3-methoxy-propyl)-benzofuran
• UNII-WN8TEM4Q1F
• Benzofuran,2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-(3-methoxypropyl)