132812-45-4

• 常用中文名：Blonanserin dihydrochloride
• 常用英文名：Blonanserin dihydrochloride
• CAS号：132812-45-4
• 分子式：C₂₃H₃₂Cl₂FN₃
• 分子量：440.42
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2022-08-16 22:17:07
• 更新时间：2024-01-12 23:13:42
• 盐酸布洛南瑟林是一种口服有效的5-HT2A和多巴胺D2受体拮抗剂,Ki值分别为0.812和0.142nm。盐酸布朗瑟林通常作为非典型抗精神病药物,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究[1][2]。

名称

• 英文名: Blonanserin dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₃H₃₂Cl₂FN₃
• 分子量: 440.42

生物活性

• 描述: 盐酸布洛南瑟林是一种口服有效的5-HT2A和多巴胺D2受体拮抗剂,Ki值分别为0.812和0.142nm。盐酸布朗瑟林通常作为非典型抗精神病药物,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  D2 Receptor:0.142 nM (Ki)

  D3 Receptor:0.494 nM (Ki)

  D4 Receptor:150 nM (Ki)

  D1 Receptor:1070 nM (Ki)

  5-HT2A Receptor:0.812 nM (Ki)

  5-HT2C Receptor:26.4 nM (Ki)

  5-HT6 Receptor:11.7 nM (Ki)

  α1-adrenergic receptor:26.7 nM (Ki)

  α2-adrenergic receptor:530 nM (Ki)

• 体外研究: 盐酸布洛南西林对α1肾上腺素能受体(Ki=26.7nM)有一定的阻断作用,并且对D3受体(Ki0.494nM)也有显著的亲和力。二氢布隆司林对sigma受体的亲和力较低(IC50=286 nM),但对许多其他位点缺乏显著亲和力,包括5-HT1A、5-HT3、D1、α2-肾上腺素能、β-肾上腺素能、H1和mACh受体以及单胺转运体[1]。
• 体内研究: 盐酸布洛南瑟林(口服灌胃；1 mg/kg；每天一次,共14天)显著改善了PCP给药小鼠中观察到的社会缺陷,并抑制了Ser897磷酸化水平的下降,但预先服用布洛南瑟林不会影响生理盐水给药小鼠的社会行为[2]。动物模型：小鼠每天接受一次生理盐水或苯环利定,连续14天[2]剂量：1 mg/kg给药：口服灌胃；每天一次,持续14天结果：对多次服用PCP的小鼠的社会缺陷有影响。
• 参考文献:

  [1]. Blonanserin

  [2]. Saori Takeuchi, et al. Blonanserin ameliorates social deficit through dopamine-D 3 receptor antagonism in mice administered phencyclidine as an animal model of schizophrenia. Neurochem Int. 2019 Sep;128:127-134.