双环胺是一种口服有效的毒蕈碱胆碱能受体拮抗剂。双环胺(双环维林)分别对刷状缘膜和基底质膜中的毒蕈碱M1受体亚型(Ki=5.1 nM)和M2受体亚型的亲和力很高[1]。双环胺是一种解痉剂,在体内缓解胃肠道平滑肌痉挛[2]。
Cyclophostin 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,对人和两种不同的昆虫的 IC50 值分别为 45,0.76 和 1.3 nM。
盐酸原地平是一种异喹啉生物碱,是乙酰胆碱酯酶的特异性可逆竞争性抑制剂。盐酸普罗托平具有抗炎、抗微生物、抗血管生成和抗肿瘤活性[1][2]。
PF-3845 是选择性脂肪酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,Ki为230nM,对FAAH2几乎无活性。
6-氯褪黑素是一种有效的褪黑素受体激动剂,具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-氯褪黑素竞争[3H]-褪黑素和2-[125I]-碘美拉托宁与MT1受体的结合(pKi分别为8.9和9.1)。6-氯褪黑素竞争[3H]-褪黑素与MT2受体的结合(pKi=9.77)[1][2]。
Lavendustin C 是一种有效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMK II) 抑制剂,IC50 为 0.2 µM。Lavendustin C 抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶 (IC50=0.012 µM) 和pp60c-src(+) 激酶 (IC50=0.5 µM)。
UBP 302,S 对映异构体,是一种有效且选择性的 GluK1 (GluR5)-subunit containing kainate receptor 拮抗剂 (表观 Kd=402 nM),对 GluK2 (GluR6) kainate receptors 亲和力很小。具有抗焦虑作用。
NB-360 是一种有效的,脑穿透性,口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征,并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶,组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的mAChR拮抗剂,在M3受体上具有高亲和力,Ki 值为0.18 nM。
钙调素依赖蛋白激酶底物是一种Ca2+和钙调素(CaM)依赖蛋白激酶(CaMK)底物肽。钙调素依赖性蛋白激酶底物是蛋白激酶的合成肽底物[1]。
Prucalopride hydrochloride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
(±)-J-113397是克隆人ORL1的有效和选择性非肽基ORL1受体拮抗剂,Ki为1.8 nM。J-113397抑制伤害肽/孤啡肽FQ刺激的GTPγS与表达ORL1的CHO细胞的结合,IC50值为5.3 nM。J-113397可用于研究伤害肽/孤啡肽FQ的生理作用[1]。
NMDA受体增强剂-1(化合物1368)是一种亚单位选择性NMDA受体增效剂,针对NR2C和NR2D表达的IC50分别为4μM和5μM[1]。
Piboserod (SB 207266)盐酸盐是5-羟色胺受体5-HT4选择性抑制剂。
BuChE-IN-4(化合物C6)是一种有效的BuChE抑制剂,IC50为7.7 nM。BuChE-IN-4具有温和的抗氧化能力、无毒性、亲脂性和神经保护活性[1]。
[Sar9,Met(O2)11]-Substance P 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。
DU125530是一种有效的选择性5-HT1A受体拮抗剂,5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3的Ki值分别为0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530显示抗抑郁作用[1][2]。
AChE-IN-15(化合物3d)是一种可逆的人乙酰胆碱酯酶(huAChE)(IC50=6.8μM)和人丁酰胆碱酯酶抑制剂(huBChE)(IC50=16.1μM)。AChE-IN-15显示出显著的抗氧化能力,AChE-IN-15可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
BGT1-IN-9是一种M1毒蕈碱激动剂。
DIPPA(盐酸盐)是一种不可逆、持久、选择性和高亲和力的κ-阿片受体拮抗剂。DIPPA(盐酸盐)可用于研究焦虑和抗抑郁药[1][2][3][4]。
PF-06372865是一种新型有效的α2/3功能选择性GABAA受体正变构调节剂；对含有α2/3/5亚基的受体具有功能选择性,具有显着的正变构调节(90-140%)但活性可忽略不计(<20%))在含有α1亚基的GABAA受体上；在临床试验中表现出saccadic峰值速度的强烈增加,β频率qEEG的增加和身体摇摆的轻微饱和增加。癫痫1期临床
SX-3228 是一种选择性苯二氮卓类 (benzodiazepine1,BZ1) 受体激动剂,IC50 为 17 nM。
Vanilpyruvic acid是儿茶酚胺代谢物和香草酸的前体。
Mofegiline(MDL72974A)盐酸盐是酶活化的不可逆MAO-B抑制剂,对MAO-A和MAO-B的IC50分别为680和3.6 nM。
DAMGO TFA 是一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂,Kd 值为 3.46 nM。
Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可特异性激活 DREADD 受体 hM3Dq。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。