773092-05-0

• 常用中文名：盐酸阿考替胺三水合物
• 常用英文名：Acofide trihydrate
• CAS号：773092-05-0
• 分子式：C₂₁H₃₇ClN₄O₈S
• 分子量：541.05800
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 疼痛
• 发布时间：2018-05-18 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 18:25:43
• Acotiamide monohydrochloride trihydrate 是一种口服活性和一流的用于治疗功能性消化不良的胃肠动力药。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 通过促毒蕈碱受体拮抗作用和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制作用增强肠神经元释放的乙酰胆碱,从而增强胃排空和胃部适应性。

名称

• 中文名: 盐酸阿考替胺
• 英文名: N-[2-[di(propan-2-yl)amino]ethyl]-2-[(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]-1,3-thiazole-4-carboxamide,trihydrate,hydrochloride
• 中文别名: 盐酸阿考替胺三水合物
• 英文别名: Acofide; 4-Thiazolecarboxamide, N-[2-[bis(1-methylethyl)amino]ethyl]-2-[(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]-, hydrochloride, hydrate (1:1:3); Acotiamide hydrochloride trihydrate; N-[2-(Diisopropylamino)ethyl]-2-[(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]-1,3-thiazole-4-carboxamide hydrochloride trihydrate; Acotiamide hydrochloride hydrate; UNII:NMW7447A9A; YM-443; Z-338; UNII-NMW7447A9A; Acotiamide HCl

物化性质

• 分子式: C₂₁H₃₇ClN₄O₈S
• 分子量: 541.05800
• 精确质量: 540.20200
• PSA: 175.93000
• LogP: 4.53470
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Acotiamide monohydrochloride trihydrate 是一种口服活性和一流的用于治疗功能性消化不良的胃肠动力药。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 通过促毒蕈碱受体拮抗作用和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制作用增强肠神经元释放的乙酰胆碱,从而增强胃排空和胃部适应性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
• 体外研究: 在体外研究中,Acotiamide抑制乙酰胆碱诱导的转化爪蟾卵母细胞M受体M1和M受体M2的激活,IC50值分别为1.8和10.1μM。Acotiamide对5-羟色胺5HT2、5HT3或5HT4受体和多巴胺D2受体没有/有限的亲和力[1]。Acotiamide抑制乙酰胆碱引起的AChE活性,抑制乙酰胆碱引起的慢(竞争性)和快(非竞争性)内向电流,增强电刺激的胃底和胃体收缩,促进肠神经元释放乙酰胆碱,并使用膜片钳技术,增强L型电压依赖性Ca2+电流,抑制GABA诱导的后区神经元电流[1]。
• 体内研究: 在体内动物模型中,乌头胺刺激餐后胃十二指肠和/或结肠运动,改善延迟但不正常的胃排空。例如,在抑制性应激诱导的大鼠模型中,阿糖胺显著改善胃排空延迟和进食抑制,但不影响正常大鼠的胃排空或进食[1]。
• 参考文献:

  [1]. Nowlan ML, et al. Acotiamide: first global approval. Drugs. 2013 Aug;73(12):1377-83.

  [2]. Attia KAM, et al. Spectrofluorimetric determination of acotiamide hydrochloride trihydrate in the presence of its oxidative degradation product. Luminescence. 2018 Jun;33(4):806-811.