91-80-5

• 常用中文名：美沙吡林
• 常用英文名：methapyrilene
• CAS号：91-80-5
• 分子式：C₁₄H₁₉N₃S
• 分子量：261.38600
• 相关类别： 天然产物 黄酮类化合物
• 发布时间：2018-08-31 11:56:28
• 更新时间：2024-01-11 09:40:50
• 甲氧吡啶是一种组胺拮抗剂,是一种具有抗胆碱能活性的吡啶类化学物质。甲基比林可引起靶器官特异性表观遗传改变,如DNA甲基化水平降低。甲基比林诱导大鼠肝癌[1][2]。

名称

• 中文名: 美沙吡林
• 英文名: methapyrilene
• 英文别名: Restryl; Thenylpyramine; N,N-dimethyl-N'-pyridin-2-yl-N'-(thiophen-2-ylmethyl)ethane-1,2-diamine; Paradormalene; Methapyrilen; Semikon; Pyrinistol; Thionylan; Pyrinistab; Thenylene; metapyrilene; Tenalin

物化性质

• 沸点: 173 - 175ºC at 3 mm Hg
• 分子式: C₁₄H₁₉N₃S
• 分子量: 261.38600
• 精确质量: 261.13000
• PSA: 47.61000
• LogP: 2.71130
• 外观性状: 无色液体

生物活性

• 描述: 甲氧吡啶是一种组胺拮抗剂,是一种具有抗胆碱能活性的吡啶类化学物质。甲基比林可引起靶器官特异性表观遗传改变,如DNA甲基化水平降低。甲基比林诱导大鼠肝癌[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 体外研究: 甲基苯丙胺(650μM,72 h)降低了HepRG细胞中转铁蛋白的转录水平,并伴随着转铁蛋白蛋白水平的降低[1]。
• 体内研究: 甲基苯丙胺(用水(载体)灌胃,50或150 mg/kg,每日,3天)可诱导大鼠肝毒性并导致门周肝坏死[2]。动物模型：雄性Wistar衍生的AlpK:APfSD(Alderley Park)大鼠[2]剂量：50 mg/kg,150 mg/kg给药：每天用水(载体)灌胃,3天。肝脏中葡萄糖和糖原水平降低。显示50 mg/kg低剂量组尿液中琥珀酸和二甲基甘氨酸水平较高。

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : UT1400000 CHEMICAL NAME : Pyridine, 2-((2-(dimethylamino)ethyl)-2-thenylamino)- CAS REGISTRY NUMBER : 91-80-5 BEILSTEIN REFERENCE NO. : 0220729 LAST UPDATED : 199706 DATA ITEMS CITED : 9 MOLECULAR FORMULA : C14-H19-N3-S MOLECULAR WEIGHT : 261.42 WISWESSER LINE NOTATION : T6NJ BN2N1&1&1- BT5SJ HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 150 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - excitement Behavioral - aggression TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 182 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 77 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 20 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - guinea pig DOSE/DURATION : 375 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold MUTATION DATA TYPE OF TEST : Mutation in mammalian somatic cells TEST SYSTEM : Rodent - mouse Lymphocyte DOSE/DURATION : 100 mg/L REFERENCE : ENMUDM Environmental Mutagenesis. (New York, NY) V.1-9, 1979-87. For publisher information, see EMMUEG. Volume(issue)/page/year: 5,420,1983

安全

• 危险品运输编码: UN 1851
• 包装等级: III
• 危险类别: 6.1(b)