GABAA receptor agent 1 是 GABAA 受体的高亲和力配体,具有较强的抗惊厥活性。
Org37684是一种高效的5-HT2C受体激动剂(pEC50=8.17)。Org37684的效力等级顺序为5-HT2C>5-HT2B>5-HT2A。其对5-HT2C受体的选择性约为5-HT2B(pEC50=7.96)的2.5倍,对5-HT2A(pEC50=7.11)受体的选择性约为10倍[1]。
β-分泌酶抑制剂I是一种极为有效的β-分泌酶抑制剂,可降低心血管和肝脏毒性。
GR 128107是褪黑素受体的拮抗剂。
Zatosetron maleate 是一个有效且有选择性的 5HT3 受体拮抗剂。
QNZ46 是NR2C/NR2D选择性的 NMDA受体拮抗剂 (作用于NR2D, NR2C, NR2A, NR2B, 和 GluR1, IC50值分别为3, 6, 229, >300, >300 μM)。
三米帕明是一种5-HT受体拮抗剂,5-HT1C、5-HT2和5-HT1A的pKi结合值分别为6.39、8.10和4.66。三米帕明也是一种有效的选择性抑制剂,靶向人去甲肾上腺素(hNAT)、血清素(hSERT)和有机阳离子转运蛋白(hOCT1、hOCT2),IC50值分别为4.99μM、2.11μM、3.72μM和8.00μM。苯丙胺具有血管活性和抗焦虑功效[1][2][3]。
Elenbecestat (E2609) 是一种新型高效的 β- 分泌酶 1 (BACE-1) 抑制剂,用于阿尔茨海默病治疗 (AD)。
Fosaprepitant(L-758298)是神经激肽-1受体水溶性拮抗剂,可作用于化疗引起的恶心呕吐。
莫萨普明(氯司匹拉明)是一种口服活性和强效多巴胺受体拮抗剂,对多巴胺受体亚型2、3和4具有高亲和力,对5-HT2受体具有中等亲和力。莫萨普明具有抗精神病活性,可用于精神分裂症研究[1][2]。
PE154(化合物13)是人乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶酶(BChE)的有效荧光抑制剂(IC50s分别为280 pM和16 nM)[1]。PE154可在组织化学分析中标记β-淀粉样斑块[2]。
Landipirdine 是 5-HT6R 的选择性拮抗剂。Landipirdine 对 hERG 药效团有明显影响。
Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂,其对 γ42-secretase 的 IC50 值为 20.2 μM。
BChE/HDAC6-IN-1 是一种有效的选择性双 BChE/HDAC6 抑制剂,其 IC50 值分别为 4 nM 和 8.9 nM。BChE/HDAC6-IN-1 可改善 aβ1-42 诱导的小鼠模型的认知功能障碍,并具有用于 AD 研究的潜力。
KN-92是KN-93的非活性衍生物。KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370 nM。
吡仑西平(LS 519游离碱)是一种选择性M1-mAChR(毒蕈碱乙酰胆碱受体)拮抗剂。吡仑西平可减少胃酸分泌,减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。吡仑西平对癌细胞表现出抗增殖活性[1][2]。
盐酸原地平是一种异喹啉生物碱,是乙酰胆碱酯酶的特异性可逆竞争性抑制剂。盐酸普罗托平具有抗炎、抗微生物、抗血管生成和抗肿瘤活性[1][2]。
PF-3845 是选择性脂肪酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,Ki为230nM,对FAAH2几乎无活性。
UBP 302,S 对映异构体,是一种有效且选择性的 GluK1 (GluR5)-subunit containing kainate receptor 拮抗剂 (表观 Kd=402 nM),对 GluK2 (GluR6) kainate receptors 亲和力很小。具有抗焦虑作用。
Prucalopride hydrochloride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
(±)-J-113397是克隆人ORL1的有效和选择性非肽基ORL1受体拮抗剂,Ki为1.8 nM。J-113397抑制伤害肽/孤啡肽FQ刺激的GTPγS与表达ORL1的CHO细胞的结合,IC50值为5.3 nM。J-113397可用于研究伤害肽/孤啡肽FQ的生理作用[1]。
Piboserod (SB 207266)盐酸盐是5-羟色胺受体5-HT4选择性抑制剂。
[Sar9,Met(O2)11]-Substance P 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。
DU125530是一种有效的选择性5-HT1A受体拮抗剂,5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3的Ki值分别为0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530显示抗抑郁作用[1][2]。
DAMGO TFA 是一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂,Kd 值为 3.46 nM。
L-苯丙氨酸-13C9,d8,15N((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9,d8,15N)是氘,13C-和15-标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。