1192750-33-6

• 常用中文名：PE 154
• 常用英文名：PE 154
• CAS号：1192750-33-6
• 分子式：C₃₅H₃₅N₅O₄
• 分子量：589.68300
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 疼痛
• 发布时间：2018-06-13 23:37:08
• 更新时间：2024-01-07 21:20:57
• PE154(化合物13)是人乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶酶(BChE)的有效荧光抑制剂(IC50s分别为280 pM和16 nM)[1]。PE154可在组织化学分析中标记β-淀粉样斑块[2]。

名称

• 英文名: 2-(4-(((7-(diethylamino)-2,4-dioxo-2H-chromen-3(4H)-ylidene)methyl)amino)phenyl)-N'-1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-ylacetohydrazide

物化性质

• 分子式: C₃₅H₃₅N₅O₄
• 分子量: 589.68300
• 精确质量: 589.26900
• PSA: 112.66000
• LogP: 6.28020

生物活性

• 描述: PE154(化合物13)是人乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶酶(BChE)的有效荧光抑制剂(IC50s分别为280 pM和16 nM)[1]。PE154可在组织化学分析中标记β-淀粉样斑块[2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
• 靶点:

  Butyrylcholinesterase:16 nM (IC50)

  Acetylcholinesterase:280 pM (IC50)

• 体内研究: PE154(海马注射；每只小鼠0.2μg；一次)可染色皮质β淀粉样斑块的组织化学[2]。动物模型：13-20个月大的三重转基因小鼠,含有三种突变基因(APPSE、PS-1和tauP301L)[2]剂量：每只小鼠0.2μg给药：海马注射；每只小鼠0.2μg；一次结果：显示三转基因(TTG)小鼠皮质β淀粉样斑块的组织化学染色。
• 参考文献:

  [1]. Paul W Elsinghorst, et al. A gorge-spanning, high-affinity cholinesterase inhibitor to explore beta-amyloid plaques. Org Biomol Chem. 2009 Oct 7;7(19):3940-6.

  [2]. Davide Brambilla, et al. Nanotechnologies for Alzheimer's disease: diagnosis, therapy, and safety issues. Nanomedicine. 2011 Oct;7(5):521-40.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport