MG-115是一种有效的可逆蛋白酶体抑制剂,其Kis分别为21nm和35nm,用于20S和26S蛋白酶体。MG-115特异性抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性,诱导p53依赖性凋亡[1][2][3]。
阿克拉霉素A(Aclarubicin)是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤抗生素。阿克拉霉素A是拓扑异构酶I和II的抑制剂。阿克拉霉素A抑制核酸,特别是RNA的合成。阿克拉霉素A可能抑制26S蛋白酶复合物以及泛素ATP依赖性蛋白水解[1][2][3]。
Bortezomib 是有效的 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 抑制剂,Ki 为 0.6 nM。
Suc-Gly-Phe-pNA是胰凝乳蛋白酶底物,Km值为1.6 mM[1][2]。
UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2) 的抑制剂 (IC50=104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50=15 μM) 和 β5 (IC50=1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌的相关研究。
Ac ANW AMC是免疫蛋白酶体的荧光底物。Ac ANW AMC可用于测量β5i活性(Ex=345 nm,Em=445 nm)[1][2]。
MG-262是一种可逆的蛋白酶体抑制剂,具有多种生物活性[1][2][3]。
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
Rpn11-IN-1 是一种有效的选择性蛋白酶体亚基 Rpn11 抑制剂,IC50 为 390 nM。
Z-Leu-Leu-Glu-AMC 是一种底物肽,可用于测定 20S 蛋白酶体的后酸样水解活性
Z-Leu-Tyr-Chloromethylketone是一种钙蛋白酶(calpain
Z-LLF-CHO (Z-Leu-Leu-Phe-CHO) 是垂体多催化蛋白酶复合物的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity) 的有效抑制剂 (Ki = 460 nM)。Z-LLF-CHONF-κB 也是一种 NF-κB 核转位抑制剂。
一种有效的特异性免疫蛋白酶体LMP7亚基抑制剂,IC50为25 nM,选择性比β5c,β1i,β1c,β2i和β2c亚基高100倍(IC50>3 uM)；对LMP2活性弱,对β1,β2无可检测活性,或MECL1。
(1S,2R)-阿利卡司他((1S、2R)-ABT-957)是一种口服活性选择性人类钙蛋白酶抑制剂1和2,用于潜在的阿尔茨海默病(AD)[1]。(1S,2R)-阿利卡司他减轻羰基还原的代谢责任,并以395 nM的IC50值抑制calpain 1[2]。
Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物,也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性,IC50 值为 1.49 μM,具有有效的抗癌活性。
Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
氯化异戊酰肉碱是L-亮氨酸分解代谢的产物,是人类中性粒细胞钙依赖性蛋白酶(钙蛋白酶)的有效激活剂[1]。
PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
20S蛋白酶体-IN-2是一种人20S蛋白酶抑制剂。20S蛋白酶体-IN-2对其β5亚基具有高选择性,IC50为0.18μM。20S蛋白酶体-IN-2在体外和体内均显示抗增殖作用,并将细胞周期阻滞在G2/M[1]。
Carfilzomib是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
LU-002i 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂,对 β2i 的 IC50 值为 220nM。
Alicapistat (ABT-957) 是具有口服活性的,人钙激活中性蛋白酶 (calpains) 1 和2 的选择性抑制剂,有治疗阿尔兹海默症 (AD) 的潜能。
(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂,可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。
A-933548是一种强效钙蛋白酶抑制剂。A-933548与相关半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶相比具有增强的选择性、良好的微粒体稳定性和在细胞测定中的功效。
KZR-616马来酸盐是一流的免疫蛋白酶体抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体的LMP7(IC50:39/57 nM=hLMP7/mLMP7)和LMP2(IC50:131/179 nM=hLMP7/mLMP7)亚单位。KZR-616马来酸盐具有研究多种自身免疫性疾病的潜力[1][2]。
钙蛋白酶抑制剂-1(化合物36)是一种有效和选择性的半胱氨酸蛋白酶钙蛋白酶1(Cal1)抑制剂(IC50=100nm；Ki=2.89μM)[1]。
Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂,其对人血小板 Calpain I 的ID50 值为40 nM。Calpeptin 也是cathepsin K 的抑制剂。
Carfilzomib-d8是氘标记的Carfilzomib。Carfilzomib(PR-171)是一种不可逆蛋白酶体抑制剂,在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的IC50为5 nM。