ALLM (Calpain inhibitor II) 是钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 的有效抑制剂。ALLM 抑制脊髓损伤 (SCI) 后神经元死亡及改善慢性神经功能。
Pepstatin 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) 是一种有效,选择性和可逆的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,对 μ-钙蛋白酶和组织蛋白酶 L 的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 6 μM。
PI-1840是蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)高效选择性性抑制剂,IC50值为27nM。
Calpastatin亚结构域B是一种生物活性肽。(抑制钙蛋白酶活性)
Z-Leu-Tyr-Chloromethylketone是一种钙蛋白酶(calpain
MG-101是有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,抑制钙蛋白酶I,钙蛋白酶II,组织蛋白酶B和组织蛋白酶L的Ki分别为190,220,150和500 pM。
PD151746是钙蛋白酶抑制剂, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 选择性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。
Z-LLF-CHO (Z-Leu-Leu-Phe-CHO) 是垂体多催化蛋白酶复合物的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity) 的有效抑制剂 (Ki = 460 nM)。Z-LLF-CHONF-κB 也是一种 NF-κB 核转位抑制剂。
ONX-0914 (PR-957)是免疫蛋白酶体抑制剂,与其它蛋白酶体的交叉反应极小。
一种有效的特异性免疫蛋白酶体LMP7亚基抑制剂,IC50为25 nM,选择性比β5c,β1i,β1c,β2i和β2c亚基高100倍(IC50>3 uM)；对LMP2活性弱,对β1,β2无可检测活性,或MECL1。
(1S,2R)-阿利卡司他((1S、2R)-ABT-957)是一种口服活性选择性人类钙蛋白酶抑制剂1和2,用于潜在的阿尔茨海默病(AD)[1]。(1S,2R)-阿利卡司他减轻羰基还原的代谢责任,并以395 nM的IC50值抑制calpain 1[2]。
MG-132是一种有效,可逆,能渗透细胞的 20S蛋白酶体 抑制剂。它抑制蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样肽酶活性的 IC50值为 24.2 nM。
RID-F是一种非肽蛋白酶体的抑制剂。
Z-LLNle-CHO(Z-Leu-Leu-Nle-CHO)是一种γ-分泌酶抑制剂。Z-LLNle-CHO可用于癌症研究,如乳腺癌和白血病[1][2]。
Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物,也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性,IC50 值为 1.49 μM,具有有效的抗癌活性。
Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl可作为大鼠肠道肥大细胞蛋白酶(RMCP I)、大鼠骨骼肌肥大细胞蛋白酶和糜蛋白酶(HY-108910)的底物。Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl可被甘氨酸(R208G)水解[1][2]。
Proteasome β2c/i-IN-1 (compound 37) 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂。
Z-Leu-Leu-Tyr-CHO是一种有效的糜蛋白酶样活性抑制剂,Ki值为3.0nM[1]。
达卡司他是一种有效的钙蛋白酶抑制剂,钙蛋白酶1、钙蛋白酶2和钙蛋白酶9的IC50分别小于3μM(专利WO2018064119A1,化合物405)[1]。
氯化异戊酰肉碱是L-亮氨酸分解代谢的产物,是人类中性粒细胞钙依赖性蛋白酶(钙蛋白酶)的有效激活剂[1]。
Z-Ala-Arg-Arg-AMC (Fluorogenic Proteasome Substrate) 是一种荧光底物,用于测定蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。
Proteasome-IN-5 (compound 5) 是一种蛋白酶抑制剂。
PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
20S蛋白酶体-IN-2是一种人20S蛋白酶抑制剂。20S蛋白酶体-IN-2对其β5亚基具有高选择性,IC50为0.18μM。20S蛋白酶体-IN-2在体外和体内均显示抗增殖作用,并将细胞周期阻滞在G2/M[1]。
Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
AK 295 (CX 295) 是一种钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,可通过钙蛋白酶依赖性途径抑制细胞凋亡 (apoptosis)。AK 295 可在脊髓损伤 (SCI) 大鼠模型中改善神经功能。AK 295 可用于神经退行性疾病的研究,如髓延髓肌萎缩、中风、阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症等。
Carfilzomib是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
BC-05 是一种具有口服活性的 CD13 和蛋白酶体有效抑制剂。BC-05 对人 CD13 的 IC50 值为 0.13 μM和 20S 蛋白酶体的 IC50 值为 1.39 μM。BC-05可用于多发性骨髓瘤的研究。