1132709-14-8

• 常用中文名：(1S,2S)-硼替佐米
• 常用英文名：(1S,2S)-Bortezomib
• CAS号：1132709-14-8
• 分子式：C₁₉H₂₅BN₄O₄
• 分子量：384.237
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 蛋白酶体
• 发布时间：2017-09-17 08:19:30
• 更新时间：2024-01-03 10:31:07
• (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。

名称

• 中文名: 硼替佐米杂质E
• 英文名: [(1S)-3-methyl-1-[[(2S)-3-phenyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)propanoyl]amino]butyl]boronic acid
• 英文别名: Boronic acid, B-[(1S)-3-methyl-1-[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(2-pyrazinylcarbonyl)amino]propyl]amino]butyl]-; [(1S)-1-[[(2S)-3-phenyl-2-[(pyrazine-2-carbonyl)amino]-1-oxopropyl]amino]-3-methylbutyl]boronic acid; N-[(1S)-1-(Dihydroxyboryl)-3-methylbutyl]-Nα-(pyrazin-2-ylcarbonyl)-L-phenylalaninamide; N-[(1S)-1-(Dihydroxyboryl)-3-methylbutyl]-Nα-(2-pyrazinylcarbonyl)-L-phenylalaninamide; HMS2089J16; (1S,2S)-Bortezomib; ((S)-3-Methyl-1-((S)-3-phenyl-2-(pyrazine-2-carboxamido)propanamido)butyl)boronic acid

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₉H₂₅BN₄O₄
• 分子量: 384.237
• 精确质量: 384.196899
• PSA: 131.42000
• LogP: 2.45
• 折射率: 1.564
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
• 靶点:

  Ki: 0.6 nM (20S proteasome)[1]

• 参考文献:

  [1]. Kamalzadeh Z, et al. Determination of Bortezomib in API Samples Using HPLC: Assessment of Enantiomeric and Diastereomeric Impurities. J Chromatogr Sci. 2017 Aug 1;55(7):697-705.

  [2]. Adams J, et al. Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2615-22.

  [3]. Shahshahan MA, et al. Potential usage of proteasome inhibitor bortezomib (Velcade, PS-341) in the treatment of metastaticmelanoma: basic and clinical aspects. Am J Cancer Res. 2011;1(7):913-24.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 海关编码: 2934999090

合成路线

1422969-07-0 ~% 1132709-14-8

文献：Peuchmaur, Marine; Lacour, Marie-Agnes; Sevalle, Jean; Lisowski, Vincent; Touati-Jallabe, Youness; Rodier, Fabien; Martinez, Jean; Checler, Frederic; Hernandez, Jean-Francois Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013 , vol. 21, # 4 p. 1018 - 1029

1161-13-3 ~% 1132709-14-8

文献：Peuchmaur, Marine; Lacour, Marie-Agnes; Sevalle, Jean; Lisowski, Vincent; Touati-Jallabe, Youness; Rodier, Fabien; Martinez, Jean; Checler, Frederic; Hernandez, Jean-Francois Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013 , vol. 21, # 4 p. 1018 - 1029

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中文概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%